利什曼原虫

Dehydroemetine 是一种有效的抗原虫剂，是二盐酸艾美汀的合成类似物，可用于预防和治疗阿米巴感染和疾病，具有治疗伴有皮肤损伤的利什曼原虫感染和耐甲硝唑阿米巴病的作用。

DNDI-6148 具有抗实验性皮肤利什曼病活性，通过抑制利什曼原虫裂解和多聚腺苷酸化特异性因子 （CPSF3） 核酸内切酶起作用，可用于研究内脏利什曼病。

Moxipraquine 是一种新型的8-氨基喹诺酮类化合物，对克氏锥虫具有抗感染活性。Moxipraquine 能有效抑制寄生虫血症，但不能根除小鼠或豚鼠的感染。Moxipraquine 对重度利什曼原虫、墨西哥乳杆菌和巴西乳杆菌的实验性感染有效，但对巴西乳杆菌无效。

2-Benzoxazolinone (2-Hydroxybenzoxazole) 存在于黑麦幼苗中，是一种抗利什曼原虫试剂，抗 L. donovani 的 LC50为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性，可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。

β-Ocimene 是从许多植物物种的叶子和花中大量释放的挥发性物质，是多种传粉媒介的多面引诱剂，具有抗利什曼原虫活性，可抑制 M。 persicae 的生长。

CHEMBL1276927 (N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-3-methylbenzamide) 对肺炎衣原体和多诺瓦尼利什曼原虫具有抗菌和抗寄生虫活性。

ICA (N-[4-(2-Pyridinyl)-2-thiazolyl]-2-pyridinamine) 是有效的 SK 通道抑制剂。ICA 显示出抗利什曼原虫的活性，IC50为2.1 µM。

Sitamaquine hydrochloride (WR 6026)，一种具口服活性的8-aminoquinoline衍生物，能有效抗利什曼病。该化合物主要通过抑制线粒体复合物II（琥珀酸脱氢酶）发挥作用。作为一种嗜脂性弱碱，Sitamaquine hydrochloride 在利什曼原虫的酸性环境中能快速积累，尤其是在酸钙小体内部。

Antileishmanial agent-31 (Compound p1) 是吡唑衍生物，具有抗利什曼原虫的活性，IC50为35.53 μg/mL，并且具备良好的稳定性。Antileishmanial agent-31 可用于抗利什曼病的研究。

LASSBio-1985 是一种 NHLd (Leishmania donovani 的核苷水解酶) 抑制剂，其 Ki 为 79 μM，IC50 为 84.6 μM。LASSBio-1985 对利什曼原虫表现出选择性毒性，同时对哺乳动物无毒，具有成为抗感染领域研究候选药物的潜力。

Antileishmanial agent-33 (4e) 是 grandisin 和 machilin G 的杂合化合物，对前鞭毛体表现出中度活性 (IC50 为 38.1 μM)。在皮肤利什曼病 (CL) 的研究中，Antileishmanial agent-33 (4e) 展示了作为抗利什曼原虫剂的潜力。

Trypanothione synthetase-IN-5 (compound 9) 为锥硫酮还原酶 (TR) 抑制剂，对幼年利什曼原虫 TR 的IC50为 20.5 μM。同时，Trypanothione synthetase-IN-5 对人谷胱甘肽还原酶 (hGR) 显示出抑制活性，其IC50为 62.4 μM。

Diarctigenin 是一种选择性的硕大利什曼原虫 (Leishmania major) 二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶 (LmDHFR-TS) 抑制剂，可用于热带疾病研究。

Antileishmanial agent-26 (Compound 69) 是一种含胍化合物，具有抗杜氏利什曼原虫的活性，其对杜氏利什曼原虫的IC50为5.67 μM，对THP-1的CC50为3.79 μM。Antileishmanial agent-26 可用于热带病研究。

Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是苯并噻唑并香豆素的衍生物，作为精氨酰-tRNA合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂，对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 相较于人类对应物 (HsArgRS) 展现出选择性，IC50值分别为 1.2 和 19 μM。此外，它具有优良的药代动力学特性。

Antileishmanial agent-29 (Compound 110) 是一种具口服活性的抗利什曼病化合物。在小鼠实验中，Antileishmanial agent-29 口服剂量为 40 或 60 mg/kg 连续使用 10 天，可有效预防利什曼原虫感染。

Ilmofosine (BM41440) 是一种高效选择性的蛋白激酶C (protein kinase C) 抑制剂，能够诱导细胞周期在G2期停滞。此外，Ilmofosine 还是一种抗利什曼原虫的药物。

Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性，选择性和变构的泛Akt抑制剂，可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT（pAKT）表达，还能够有效抑制利什曼原虫，可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病，Proteus综合征（PS）等疾病。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

Antiviral agent 17 是一种具有抗病毒和抗寄生虫活性的核苷类化合物，抑制丙型肝炎病毒1B，抑制儿利什曼原虫和布氏锥虫，可用于研究病毒感染和恶性疾病。

Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 具有高抗寄生虫活性，其对于婴儿利什曼原虫 (L. infantum)的 IC50值为 8.51 μM，对克氏锥虫 (T. cruzi)的IC50值为2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有细胞毒性，CC50值为 18.97 μM。

Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 显示出有效的和选择性的杀伤活性(IC50 = 5.64 μM)，并且对 L-6 细胞显示相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。

PT4 可治疗皮肤利什曼病 (CL) ，它通过降低线粒体膜电位并增加活性氧的产生，从而寄生虫死亡。PT4 对两种利什曼原虫均产生效果，其对L. amazonensis 和L. braziliensis 的 IC50值分别为 125.18 和 233.18 μM。PT4 同时在体内具有有效的抗炎活性。