unipr129

UniPR129 是一种高选择性、可透过细胞膜的竞争性Eph/ephrin拮抗剂，属于石胆酸衍生的L-高色氨酸缀合物。UniPR129 可抑制EphA2与ephrin-A1的相互作用，IC₅₀=945 nM，Ki=345 nM。UniPR129 可抑制HUVEC细胞血管生成，IC₅₀=5.2 μM。UniPR129具有抗肿瘤和神经保护作用，可用于癌症和神经系统疾病的研究。

UniPR500为UniPR129的衍生物，属于EphA2受体的竞争性拮抗剂，其Ki为0.78 μM。UniPR500呈现出剂量依赖性，能够减少生物素化Ephrin-A1与EphA2的结合，IC50为1.1 μM。