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SGK1-IN-7 是一种能够穿过血脑屏障的SGK1抑制剂,其IC50为0.72 μM。它降低TAU蛋白在Ser396和Ser214位点的磷酸化水平,并拮抗Okadaic acid诱导的毒性。SGK1-IN-7 可用于阿尔茨海默病的研究。
SGK1-IN-7 是一种能够穿过血脑屏障的SGK1抑制剂,其IC50为0.72 μM。它降低TAU蛋白在Ser396和Ser214位点的磷酸化水平,并拮抗Okadaic acid诱导的毒性。SGK1-IN-7 可用于阿尔茨海默病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | SGK1-IN-7 is an SGK1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier, with an IC50 of 0.72 μM. It reduces the phosphorylation levels of TAU protein at Ser396 and Ser214 epitopes and exhibits antagonistic effects against Okadaic acid-induced toxicity. SGK1-IN-7 is applicable in Alzheimer's disease research. |
| 体外活性 | SGK1-IN-7 (Compound 102) 在 6.25-50 μM 作用 30 min 时表现为无致突变性且心脏安全风险较低,对 hERG 和 Nav1.5 通道无显著抑制,仅对 Cav1.2 通道呈中度抑制作用 (IC 50 = 12.1 μM);在 5 μM 处理 24 h 条件下,对经 Okadaic acid 处理的人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞具有显著神经保护作用,并显著降低 SH-SY5Y 细胞中 tau 蛋白 Ser396 和 Ser214 位点的磷酸化水平,而不影响总 tau 蛋白表达量。 |
| 体内活性 | SGK1-IN-7 (Compound 102)(2.5-10 mg/kg;静脉注射、腹腔注射、口服;单次给药)在雄性 BALB/c 小鼠中显示剂量依赖性的血浆和脑暴露;静脉注射、腹腔注射和口服单次给药后的脑-血浆比(brain-Kp)分别为 0.49、0.18 和 0.25。 |
| 分子量 | 385.25 |
| 分子式 | C19H14Cl2N4O |
| CAS No. | 3109982-58-0 |
| Smiles | O=C(NC=1C=CC=2NN=CC2C1)C3=CN(C=C3C=4C=CC(Cl)=C(Cl)C4)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多