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QBS10072S dihydrochloride

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QBS10072S dihydrochloride 是一种可以穿透血脑屏障 (BBB) 的双功能化疗药物，由 LAT1 靶向域和细胞毒性域组成。其对 LAT1 介导的底物摄取抑制效率 (IC50= 21 μM) 大约是 LAT2 (IC50= 1100 μM) 的 50 倍。该化合物通过 LAT1 介导的主动转运进入高表达 LAT1 的肿瘤细胞，能够导致 DNA 链间交联，从而引起 DNA 损伤和细胞死亡。QBS10072S dihydrochloride 可用于研究胶质母细胞瘤及侵袭性 T 细胞淋巴瘤。

QBS10072S dihydrochloride

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货号 T217943Cas号 1802735-31-4

QBS10072S dihydrochloride 是一种可以穿透血脑屏障 (BBB) 的双功能化疗药物，由 LAT1 靶向域和细胞毒性域组成。其对 LAT1 介导的底物摄取抑制效率 (IC50= 21 μM) 大约是 LAT2 (IC50= 1100 μM) 的 50 倍。该化合物通过 LAT1 介导的主动转运进入高表达 LAT1 的肿瘤细胞，能够导致 DNA 链间交联，从而引起 DNA 损伤和细胞死亡。QBS10072S dihydrochloride 可用于研究胶质母细胞瘤及侵袭性 T 细胞淋巴瘤。

QBS10072S dihydrochloride
其他形式的 “QBS10072S dihydrochloride”:
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产品介绍

生物活性
产品描述
QBS10072S dihydrochloride is a bifunctional chemotherapeutic agent capable of penetrating the blood-brain barrier (BBB), featuring a LAT1-targeted domain and a cytotoxic domain. Its inhibitory potency on LAT1-mediated substrate uptake (IC50 = 21 μM) is approximately 50 times greater than on LAT2 (IC50 = 1100 μM). QBS10072S dihydrochloride enters tumor cells expressing LAT1 through LAT1-mediated active transport, resulting in DNA interstrand cross-linking, DNA damage, and cell death. This compound is applicable in research on glioblastoma and aggressive T-cell lymphoma.
体外活性

QBS10072S (30 min) dihydrochloride 能够诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系 (U251、LN229、8MGBA、42MGBA、DBTRG、AM38) 的剂量依赖性活力丧失，EC 50 值为 5.0 至 40 μM。QBS10072S (16 h) dihydrochloride 在 U251 和 LN229 GBM 细胞中诱导剂量依赖性的 DNA 损伤，但经过 16 小时处理后，对正常人星形胶质细胞 (NHA) 无影响。QBS10072S (1 周) dihydrochloride 在 LAT1 阳性 H9、HH、MJ 和 Hut78 T 细胞淋巴瘤细胞系中诱导存活率的剂量依赖性降低，其 IC 50 值范围为 4.4 μM (Hut78) 至 51 μM (HH)。

体内活性

QBS10072S dihydrochloride 在 U251 GBM、LN229 胶质母细胞瘤 (GBM) 及 H9T 细胞淋巴瘤异种移植小鼠模型中均表现出显著抗肿瘤活性；其中，QBS10072S (10 mg/kg；静脉注射；每周 1 次；持续 4-6 周) 可抑制 U251 GBM 肿瘤生长，QBS10072S (2-8 mg/kg；静脉注射；每两周 1 次；共给药 3 次) 可抑制 LN229 胶质母细胞瘤 (GBM) 肿瘤生长，且 QBS10072S (8 mg/kg) 在 H9T 细胞淋巴瘤异种移植小鼠模型中显示显著抗肿瘤作用。

化学信息
分子量406.18
分子式C15H24Cl4N2O2
CAS No.1802735-31-4
SmilesClCCN(C1=CC(C[C@H](N)CC(O)=O)=C(C=C1)C)CCCl.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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