ttx-r

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Oe-9000 is a blocker of voltage-gated Na(+) currents in neurons. It reversibly reduces rapidly activating and inactivating TTX-sensitive (TTX-S) Na(+) currents as well as slowly activating and inactivating tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Na(+) currents at

Jingzhaotoxin-II是由32个氨基酸组成的神经毒素，包括两个酸性残基和两个碱性残基。该毒素能够抑制电压门控钠通道(VGSC)，并在心肌细胞上明显减缓TTX抗性(TTX-R) VGSC的快速失活，其IC50值为0.26μM。

Jingzhaotoxin-34是一种含35个氨基酸残基的多肽神经毒素，能特异性抑制TTX-S钠电流（IC50约85 nM），对大鼠背根神经节TTX-R钠电流无显著作用。