hpparγ

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，具有调脂、降糖、改善胰岛素抵抗、减重等代谢调节作用，可用于治疗 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα （EC50 = 320 nM）和 PPARγ（EC50 = 110 nM）具有较强的体外活性。

sEH/PPARδ modulator 1 是sEH/PPARδ双重调节剂，能抑制sEH [IC50=0.46 μM]，激活PPARδ [EC50=0.12 μM]，可应用于炎症、代谢和心血管疾病的研究。

LT175 是一种双重PPARα/γ配体，具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。

PPARγ agonist 1 是 PPARγ 的有效激动剂，能够高效的激活 hPPARγ ，并不引起完全激动，进而能够避免不良反应。PPARγ agonist 1 对代谢紊乱相关心血管疾病表现出研究潜力。