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JNJ-64326067 是一种具有穿透血脑屏障的聚集型tau蛋白结合剂,其Ki为2.4 nM。JNJ-64326067 选择性结合聚集型tau蛋白,而不结合聚集型β-淀粉样蛋白,并且对受试受体、离子通道、转运体、激酶或单胺氧化酶无显著脱靶结合。该化合物可用于阿尔茨海默病的研究。
JNJ-64326067 是一种具有穿透血脑屏障的聚集型tau蛋白结合剂,其Ki为2.4 nM。JNJ-64326067 选择性结合聚集型tau蛋白,而不结合聚集型β-淀粉样蛋白,并且对受试受体、离子通道、转运体、激酶或单胺氧化酶无显著脱靶结合。该化合物可用于阿尔茨海默病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | JNJ-64326067 is a blood-brain barrier-penetrant ligand for aggregated tau protein with a Ki of 2.4 nM. It selectively binds to aggregated tau protein without interacting with aggregated β-amyloid and exhibits no significant off-target binding to tested receptors, ion channels, transporters, kinases, or monoamine oxidases. JNJ-64326067 is useful for Alzheimer's disease research. |
| 体外活性 | [3 H]JNJ-64326067 和 [18 F]JNJ-64326067 特异性结合于死后人类 AD 脑切片的 tau 病理,不会结合仅存在 Aβ 的病理,这种结合可被非放射性 JNJ-64326067 选择性阻断。JNJ-64326067 具有良好的中枢神经系统穿透性,没有明显的 MDR1 介导外排作用,血浆和脑组织中的游离比例较低,并且在大鼠、猴和人类的肝细胞微粒体和肝细胞中表现出较高的固有清除率。 |
| 体内活性 | JNJ-64326067(0.03 mg/kg;静脉注射;单次给药)在健康雄性 Sprague-Dawley 大鼠中显示快速血浆清除、较短血浆半衰期及良好脑暴露,皮层/血浆比值为 4.0。JNJ-64326067(1-10 mg/kg;皮下注射;静脉注射;单次给药)在健康雌性 Wistar 大鼠中具有较高初始脑摄取、快速清除且未见脱靶结合,骨摄取提示存在体内脱氟。JNJ-64326067(1 mg/kg;静脉注射;单剂量;与[ 18 F]9 注射同时进行)在健康雄性恒河猴中表现为高脑摄取、快速清除、脑内分布均一且无骨摄取;阻断研究表明,因进入脑内的示踪剂可利用性增加,其峰值摄取升高。 |
| 分子量 | 253.27 |
| 分子式 | C15H12FN3 |
| CAS No. | 2173357-28-1 |
| Smiles | FC1=CC(=NC=C1C)NC=2C=CC=3C=NC=CC3C2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多