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HPK1-IN-68

货号 T218514Cas号 3078477-58-1 一键复制产品信息
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[HPK1-IN-68 (Compound 39)] 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.8 nM；其可阻断HPK1信号传导，抑制HPK1介导的SLP76磷酸化，促进IL-2细胞因子产生，并拮抗PGE2介导的免疫抑制作用，增强CD3+/CD8+ T细胞向肿瘤组织浸润；在小鼠结肠癌模型中，HPK1-IN-68表现出T细胞依赖性抗肿瘤活性，与anti-PD-1联用时具有显著协同抗肿瘤作用，可用于结肠癌相关研究。

HPK1-IN-68

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货号 T218514Cas号 3078477-58-1

[HPK1-IN-68 (Compound 39)] 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.8 nM；其可阻断HPK1信号传导，抑制HPK1介导的SLP76磷酸化，促进IL-2细胞因子产生，并拮抗PGE2介导的免疫抑制作用，增强CD3+/CD8+ T细胞向肿瘤组织浸润；在小鼠结肠癌模型中，HPK1-IN-68表现出T细胞依赖性抗肿瘤活性，与anti-PD-1联用时具有显著协同抗肿瘤作用，可用于结肠癌相关研究。

HPK1-IN-68
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
HPK1-IN-68 (Compound 39) is an HPK1 inhibitor with an IC50 of 2.8 nM. It effectively blocks HPK1 signaling, impedes HPK1-mediated SLP76 phosphorylation, and enhances IL-2 cytokine production. Additionally, HPK1-IN-68 counteracts PGE2-mediated immunosuppression and promotes infiltration of CD3+/CD8+ T cells into tumor tissue. It demonstrates T cell-dependent antitumor efficacy in a mouse colon cancer model and shows significant synergistic antitumor effects when combined with anti-PD-1 therapy. HPK1-IN-68 is applicable for research related to colon cancer.
靶点活性
HPK1:2.8 nM
体外活性

HPK1-IN-68 在预平衡 10 min 后孵育 1 h 时可强效抑制重组 HPK1 激酶活性，IC50 为 2.8 nM；在 Jurkat T 细胞中，HPK1-IN-68 (0-1000 nM; 2 h) 抑制 HPK1 介导的 SLP76 磷酸化，IC50 为 30.4 nM；HPK1-IN-68 (0.01 nM-1 μM; 48 h) 在亚微摩尔浓度下增强经 CD3/CD28 刺激的 Jurkat T 细胞中 IL-2 细胞因子产生；此外，其在肝微粒体中表现出中等代谢稳定性，半衰期为 26.1 min。

体内活性

在小鼠 CT26 结肠癌模型中，HPK1-IN-68（10 mg/kg；腹腔注射；每日 2 次；17 天）单药治疗及与抗 PD-1 抗体联用均表现出抗肿瘤活性。

化学信息
分子量453.51
分子式C23H28FN7O2
CAS No.3078477-58-1
SmilesNC=1C(=NC(=CN1)C2=CC(C)=C(OCCCN3C[C@@H](F)CC3)C(C)=C2)N4C=C(C(N)=O)C=N4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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