gpr119

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

Firuglipel is an orally available and selective agonist of GPR119.

APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂，对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，能够作用于 hGPR119，EC50=46 nM，可用于 2 型糖尿病的研究。

2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。

AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。[1]

GPR119 agonist3 (Compound 21b) 是一种口服活性优良的GPR119激动剂，其对hGPR119的EC50值为3.8 nM。它具备降血糖作用，可用于2型糖尿病和肥胖症研究。

DPP-4/GPR119 modulator 2 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50: 0.22 μM)，也是一种 GPR119 激动剂 (EC50: 0.95 μM)。DPP-4/GPR119 modulator 2 能够用于研究糖尿病。

DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制hERG 通道，IC50值为 4.9 µM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。

GPR119 agonist2（化合物43）是一种口服活性的GPR119激动剂。在啮齿动物中表现出优良的药代动力学特性，并能有效提高小鼠和大鼠的葡萄糖耐受性。GPR119 agonist2有望用于研究II型糖尿病。

PSN632408 is an optimized agonist of GPR119 receptors that display similar potency to OEA at both recombinant mouse and human GPR119 receptors (EC50: 5.6 and 7.9 uM, respectively).

YH18968, 作为GPR119激动剂, 有助于提高葡萄糖耐受性，并增强降低血糖的效果。在与二肽基肽酶4 (DPP-4) 抑制剂联合治疗时，YH18968能够提升正常小鼠中活性GLP-1的血浆水平。

DA-1241 是一种 GPR119 激动剂。通过活化 GPR119，DA-1241 能下调 NFκB 信号，进而抑制巨噬细胞的分化。无论是单独使用还是与 DPP4 抑制剂联合使用，DA-1241 都可以减轻肝脏炎症，同时恢复与炎症相关的肝脏基因表达。DA-1241 适用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH)。

GSK-1292263 (hydrochloride) 是一种可口服的GPR119激动剂 [对人类和大鼠GPR119的pEC50分别为约6.9和6.7 nM]。GSK-1292263 可用于2型糖尿病及血脂异常的研究。

K-833 是一种 GPR119 激动剂，其在不同生物体内的 EC50 值分别为：人39.8 nM、小鼠100 nM、大鼠75.4 nM和狗12.6 nM。在小鼠的急性肠道肽分泌中，K-833 能适度增加胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌。与 AM-5262 联用时，可协同增强 GLP-1 的水平。K-833 可用于研究体重减轻。

PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的GPR119激动剂，对人和小鼠GPR119的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。

GSK706 is a novel effective agonist of the GPR119.

AS1907417 is a GPR119 agonist.

GSK1104252A is a potent and selective agonist of GPR119.

AS-1669058 is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus.