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AMBA 是一种 gastrin-releasing peptide receptor (GRPR、BB2、BRS-2) 配体,对人源受体的 IC50 为 0.82 nM,Ki 为 0.65 nM。AMBA 可高特异性、高亲和力结合 GRPR,并通过受体介导的内吞作用使偶联的放射性金属滞留于靶细胞内,可用于前列腺癌研究。
AMBA 是一种 gastrin-releasing peptide receptor (GRPR、BB2、BRS-2) 配体,对人源受体的 IC50 为 0.82 nM,Ki 为 0.65 nM。AMBA 可高特异性、高亲和力结合 GRPR,并通过受体介导的内吞作用使偶联的放射性金属滞留于靶细胞内,可用于前列腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | AMBA, a ligand for gastrin-releasing peptide receptor (GRPR, BB2, BRS-2), exhibits an IC50 of 0.82 nM and a Ki of 0.65 nM in human cells. It binds to GRPR with high specificity and affinity, leading to receptor-mediated endocytosis that retains conjugated radioactive metals within target cells. AMBA is applicable in prostate cancer research. |
| 体外活性 | AMBA在60 min内对人GRPR受体表现出高特异性和纳摩尔级亲和力,IC50为0.82 nmol/L,Ki为0.65 nmol/L(0.001-1000 nmol/L)。AMBA(6.66 × 10 -4 μmol (1 μg); 10 min)可被111 In高效放射性标记,在测试条件下标记效率为95.43%。 |
| 体内活性 | 在接种 PC-3 前列腺肿瘤的 SCID 小鼠中,111 In-AMBA(0.37 MBq-12.2 MBq/4 μg;静脉注射;单次给药)于给药后 8 h 实现 3.87% ID/g 的肿瘤摄取峰值,肿瘤/肌肉比最高达 11.79,提示其对 GRPR 表达肿瘤具有良好的靶向性。 |
| 分子量 | 1502.70 |
| 分子式 | C68H99N19O18S |
| CAS No. | 721937-56-0 |
| Smiles | C([C@H](NC([C@@H](NC(=O)C1=CC=C(NC(CNC(CN2CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC2)=O)=O)C=C1)CCC(N)=O)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CC3=CN=CN3)C(N[C@H](C(N[C@@H](CCSC)C(N)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)[C@H](C)C)=O)C)=O)C=4C=5C(NC4)=CC=CC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多