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Upadacitinib

产品编号 T7503 CAS 1310726-60-3

别名: 乌帕替尼, ABT-494

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Upadacitinib, CAS 1310726-60-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 333	现货
2 mg	￥ 482	现货
5 mg	￥ 777	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,430	现货
50 mg	￥ 3,550	现货
100 mg	￥ 5,130	现货
200 mg	￥ 6,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 659	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (144.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.629 mL	13.1451 mL	26.2902 mL	65.7255 mL
	5 mM	0.5258 mL	2.629 mL	5.258 mL	13.1451 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3145 mL	2.629 mL	6.5725 mL
	20 mM	0.1315 mL	0.6573 mL	1.3145 mL	3.2863 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5258 mL	1.3145 mL
	100 mM	0.0263 mL	0.1315 mL	0.2629 mL	0.6573 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419. 2. Kremer JM, et al. A Phase IIb Study of ABT-494, a Selective JAK-1 Inhibitor, in Patients With Rheumatoid Arthritis and an Inadequate Response to Anti-Tumor Necrosis Factor Therapy. Arthritis Rheumatol. 2016Dec;68(12):2867-2877.

文献引用

1. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200. 2. Wang F, Wang S, Zhang C, et al.Noncanonical JAK1/STAT3 interactions with TGF-β modulate myofibroblast transdifferentiation and fibrosis.American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology.2022, 323(6): L698-L714.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Upadacitinib 1310726-60-3 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK ABT 494 inhibit Inhibitor autoimmune orally active 乌帕替尼 JAK1 ABT-494 Janus kinase ABT494 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

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经销：

终端：

地址：

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产品描述	Upadacitinib (ABT-494) (ABT-494) is a selective Janus kinase (JAK) 1 inhibitor, which is being studied for the treatment of several autoimmune disorders in the IC50 of 43 nM.
靶点活性	JAK2:200 nM, JAK1:43 nM
体外活性	Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2, which is involved in erythropoiesis. And Upadacitinib is 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3, which is involved in immunosurveillance. The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit-risk profile in patients with RA range.
体内活性	Upadacitinib, a second JAK inhibitor, has been developed by AbbVie.Upadacitinib finished multiple-dose Phase I studies in 2013. Upadacitinib show to be safe and well-tolerated up to multiple doses of 24 mg twice daily using the immediate release formulation in phase I trials. Upadacitinib exposure is dose proportional to the evaluated multiple dose.

Upadacitinib

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溶解度

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	乌帕替尼, ABT-494
分子量	380.37
分子式	C17H19F3N6O
CAS No.	1310726-60-3