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Setmelanotide

Setmelanotide

产品编号 T12882   CAS 920014-72-8
别名: BIM-22493, IRC-022493, RM-493

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Setmelanotide Chemical Structure
Setmelanotide, CAS 920014-72-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 375 待询
5 mg ¥ 535 待询
10 mg ¥ 803 待询
25 mg ¥ 1,714 待询
50 mg ¥ 2,571 待询
100 mg ¥ 3,857 待询
200 mg ¥ 5,785 待询
500 mg ¥ 8,677 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,687 待询

Setmelanotide 的其他形式现货产品:

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)
其他形式的 Setmelanotide:
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产品目录号及名称: Setmelanotide (T12882)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Setmelanotide (BIM-22493) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively).
靶点活性 MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC3R (human): 10 nM (ki), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50)
体外活性 黑色素皮质激素受体激动剂在大脑中作用为:调节食物摄入量和体重,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人类及大鼠的MC4R展现出激动剂活性,其Kis分别为2.1 nM和2.7 nM,EC50s分别为0.27 nM和0.28 nM[1]。
体内活性 BIM-22493在夜间禁食后重食的抑制依赖于功能性MC4R。BIM-22493能够急性改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中,BIM-22493表现出与对照组相比显著提高的葡萄糖清除率。长期治疗BIM-22493与血清胰岛素、葡萄糖和HOMA-IR值显著降低有关,表明胰岛素敏感性得到改善[1]。setmelanotide治疗会导致食物摄入量短暂下降(35%),并在8周的治疗期间持续减重(13.5%),这一结果在饮食诱导的肥胖非人灵长类模型中得到验证[2]。
别名 BIM-22493, IRC-022493, RM-493
分子量 1117.31
分子式 C49H68N18O9S2
CAS No. 920014-72-8

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 0.895 mL 4.475 mL 8.9501 mL 22.3752 mL
5 mM 0.179 mL 0.895 mL 1.79 mL 4.475 mL
10 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.895 mL 2.2375 mL
20 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4475 mL 1.1188 mL
50 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.179 mL 0.4475 mL

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1. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900. 2. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.
Neuropeptide EI, rat acetate TCMCB07 TFA PG 106 acetate [D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) TCMCB07 Dersimelagon α-MSH

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Setmelanotide 920014-72-8 GPCR/G Protein Neuroscience Melanocortin Receptor BIM-22493 RM493 IRC 022493 IRC022493 BIM22493 RM 493 IRC-022493 BIM 22493 RM-493 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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