keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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2 mg | ¥ 375 | 待询 | ||
5 mg | ¥ 535 | 待询 | ||
10 mg | ¥ 803 | 待询 | ||
25 mg | ¥ 1,714 | 待询 | ||
50 mg | ¥ 2,571 | 待询 | ||
100 mg | ¥ 3,857 | 待询 | ||
200 mg | ¥ 5,785 | 待询 | ||
500 mg | ¥ 8,677 | 待询 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,687 | 待询 |
Setmelanotide 的其他形式现货产品:
产品描述 | Setmelanotide (BIM-22493) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively). |
靶点活性 | MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC3R (human): 10 nM (ki), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50) |
体外活性 | 黑色素皮质激素受体激动剂在大脑中作用为:调节食物摄入量和体重,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人类及大鼠的MC4R展现出激动剂活性,其Kis分别为2.1 nM和2.7 nM,EC50s分别为0.27 nM和0.28 nM[1]。 |
体内活性 | BIM-22493在夜间禁食后重食的抑制依赖于功能性MC4R。BIM-22493能够急性改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中,BIM-22493表现出与对照组相比显著提高的葡萄糖清除率。长期治疗BIM-22493与血清胰岛素、葡萄糖和HOMA-IR值显著降低有关,表明胰岛素敏感性得到改善[1]。setmelanotide治疗会导致食物摄入量短暂下降(35%),并在8周的治疗期间持续减重(13.5%),这一结果在饮食诱导的肥胖非人灵长类模型中得到验证[2]。 |
别名 | BIM-22493, IRC-022493, RM-493 |
分子量 | 1117.31 |
分子式 | C49H68N18O9S2 |
CAS No. | 920014-72-8 |
keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
H2O / DMSO | 1 mM | 0.895 mL | 4.475 mL | 8.9501 mL | 22.3752 mL |
5 mM | 0.179 mL | 0.895 mL | 1.79 mL | 4.475 mL | |
10 mM | 0.0895 mL | 0.4475 mL | 0.895 mL | 2.2375 mL | |
20 mM | 0.0448 mL | 0.2238 mL | 0.4475 mL | 1.1188 mL | |
50 mM | 0.0179 mL | 0.0895 mL | 0.179 mL | 0.4475 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Setmelanotide 920014-72-8 GPCR/G Protein Neuroscience Melanocortin Receptor BIM-22493 RM493 IRC 022493 IRC022493 BIM22493 RM 493 IRC-022493 BIM 22493 RM-493 Inhibitor inhibitor inhibit