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Sacubitril hemicalcium salt

Sacubitril hemicalcium salt

产品编号 T4200   CAS 1369773-39-6
别名: AHU-377 (hemicalcium salt), LCZ696中间体, AHU377 calcium salt

Sacubitril hemicalcium salt (AHU377 calcium salt) 是一种有效的 NEP 抑制剂,IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。

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Sacubitril hemicalcium salt Chemical Structure
Sacubitril hemicalcium salt, CAS 1369773-39-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 239 现货
2 mg ¥ 339 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 763 现货
25 mg ¥ 1,170 现货
50 mg ¥ 1,490 现货
100 mg ¥ 2,390 现货
200 mg ¥ 3,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
产品目录号及名称: Sacubitril hemicalcium salt (T4200)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Sacubitril hemicalcium salt (AHU377 calcium salt) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril hemicalcium salt is a component of the heart failure medicine LCZ696. Sacubitril hemicalcium salt is a prodrug of LBQ657, which is an inhibitor of the zinc metallopeptidase neprilysin. Neprilysin degrades a variety of vasoactive peptides such as atrial and brain natriuretic peptide, bradykinin, adrenomedullin, and endothelin-1. Inhibition of neprilysin leads to an increased level of these peptides and, thus, antihypertensive effects. Formulations containing AHU377 in combination with the angiotensin II receptor antagonist valsartan are used to treat hypertension and heart failure.
靶点活性 NEP:5 nM
体外活性 AHU377 is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, AHU377, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.
体内活性 In humans, AHU377 (tmax 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. AHU377 is converted rapidly into LBQ657 with its tmax being reached in 1.9-3.5 h. Mean t1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive AHU377.
别名 AHU-377 (hemicalcium salt), LCZ696中间体, AHU377 calcium salt
分子量 861.06
分子式 C48H56CaN2O10
CAS No. 1369773-39-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 54 mg/mL

计算器

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参考文献

1. Schiering N,et al. Structure of neprilysin in complex with the active metabolite of sacubitril.Sci Rep. 2016 Jun 15;6:27909.
LHW090-A7 Sacubitrilat Phosphoramidon Disodium NEP-IN-1 Racecadotril Sacubitril/Valsartan Sacubitril Thiorphan

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抑制剂库 FDA 上市药物库 抗高血压化合物库 上市药物库 抗衰老化合物库 抗心血管疾病化合物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 FDA上市及药典收录分子库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sacubitril hemicalcium salt 1369773-39-6 Metabolism Neprilysin Cluster of differentiation 10 AHU-377 AHU377 NEP inhibit CD10 Sacubitril hemicalcium Sacubitril AHU-377 (hemicalcium salt) Neutral endopeptidase AHU 377 LCZ696中间体 AHU377 calcium salt AHU-377 hemicalcium AHU377 calcium Inhibitor inhibitor

 

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