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PD146176

Synonyms: NSC168807
货号 T7530Cas号 4079-26-9 一键复制产品信息 纯度: 98.00%
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PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,抑制兔网织红细胞 15-LO,Ki 为 197 nM,IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

PD146176

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纯度: 98.00%

货号 T7530Cas号 4079-26-9

别名 NSC168807

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,抑制兔网织红细胞 15-LO,Ki 为 197 nM,IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

PD146176
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 546
现货
5 mg
¥ 1,330
现货
10 mg
¥ 2,080
现货
25 mg
¥ 3,490
现货
50 mg
¥ 4,980
现货
100 mg
¥ 6,880
待询
200 mg
¥ 9,280
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,220
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
PD146176 (NSC-168807) is an inhibitor of 15-Lipoxygenase (15-LO) , it inhibits rabbit reticulocyte 15-LO with Ki of 197 nM and IC50 of 0.54 μM. PD146176 reverses cognitive impairment, brain amyloidosis, and tau pathology by stimulating autophagy in aged triple transgenic mice.
靶点活性
15-LOX:IC50: 0.54 μM, 15-LOX:Ki: 197 nM
体外活性

15-LO通过PD146176(一种IC50在细胞或单独酶中为0.5-0.8 microM的15-LO抑制剂)可能通过调节单核细胞-巨噬细胞的富集来限制动脉粥样硬化斑块的发展。在慢性内皮剥脱的股髂动脉的兔子上进行的实验中,给予0.25%胆固醇(C)、3%花生油(PNO)、3%椰子油(CNO)的饮食,每日两次,连同175 mg/kg PD146176共持续12周。在第二项研究中,通过慢性内皮剥脱在兔子上预先建立动脉粥样硬化斑块,之后给予0.5% C、3% PNO、3% CNO饮食9周和0% C/脂肪饮食6周,然后连续8周每天给予175 mg/kg PD146176。在两项研究中,对照组和PD146176处理组的动物的血浆总胆固醇和脂蛋白胆固醇暴露程度相似,但PD146176使血浆甘油三酯暴露量增加了2至4倍。血浆PD146176浓度在剂量后2小时范围为99至214 ng/ml。在进展研究中,股髂动脉单核细胞-巨噬细胞区域减少了71%,横截面斑块区域未变,而胆固醇酯(CE)含量减少了63%。在回归研究中,股髂动脉纤维斑块样病变的大小和巨噬细胞含量减少了34%,CE含量减少了19%,胸主动脉病变的总体程度减少了41%。PD146176能够限制动脉粥样硬化斑块中的单核细胞巨噬细胞的富集,并且在血浆总胆固醇或脂蛋白胆固醇浓度未改变的情况下,减缓纤维泡沫状和纤维斑块病变的发展。

别名NSC168807
化学信息
分子量237.32
分子式C15H11NS
CAS No.4079-26-9
SmilesC1Sc2ccccc2-c2[nH]c3ccccc3c12
密度1.333g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (105.34 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (8.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.2137 mL21.0686 mL42.1372 mL210.6860 mL
5 mM0.8427 mL4.2137 mL8.4274 mL42.1372 mL
10 mM0.4214 mL2.1069 mL4.2137 mL21.0686 mL
20 mM0.2107 mL1.0534 mL2.1069 mL10.5343 mL
50 mM0.0843 mL0.4214 mL0.8427 mL4.2137 mL
100 mM0.0421 mL0.2107 mL0.4214 mL2.1069 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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