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PD146176

产品编号 T7530 CAS 4079-26-9

别名: NSC168807

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂，抑制兔网织红细胞 15-LO，Ki 为 197 nM，IC50 为 0.54 μM。它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

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PD146176, CAS 4079-26-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 546	现货
2 mg	￥ 797	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,080	现货
25 mg	￥ 3,920	现货
50 mg	￥ 5,690	现货
100 mg	￥ 7,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,220	现货

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纯度: 99.77%

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产品描述	PD146176 (NSC-168807) is an inhibitor of 15-Lipoxygenase (15-LO) , it inhibits rabbit reticulocyte 15-LO with Ki of 197 nM and IC50 of 0.54 μM. PD146176 reverses cognitive impairment, brain amyloidosis, and tau pathology by stimulating autophagy in aged triple transgenic mice.
靶点活性	15-LOX:IC50: 0.54 μM, 15-LOX:Ki: 197 nM
体外活性	15-LO by PD146176, an inhibitor of 15-LO with an IC50 in cells or isolated enzyme of 0.5-0.8 microM, may limit atherosclerotic lesion development through regulation of monocyte-macrophage enrichment.?Rabbits exposed to chronic endothelial denudation of the iliac-femoral artery were meal-fed a 0.25% cholesterol (C), 3% peanut oil (PNO), 3% coconut oil (CNO) diet twice daily with and without 175 mg/kg PD146176 for 12 weeks.?In a second study, atherosclerotic lesions were pre-established in rabbits through chronic endothelial denudation and meal-fed a 0.5% C, 3% PNO, 3% CNO diet for 9 weeks and a 0% C/fat diet for 6 weeks prior to an 8 week administration of PD146176 at 175 mg/kg,?q.d. Plasma total and lipoprotein cholesterol exposure were similar in control and PD146176-treated animals in both studies but PD146176 increased plasma triglyceride exposure 2- to 4-fold.?Plasma PD146176 concentrations ranged from 99 to 214 ng/ml at 2 h post-dose.?In the progression study, the iliac-femoral monocyte-macrophage area was reduced 71%, cross-sectional lesion area was unchanged and cholesteryl ester (CE) content was reduced 63%.?In the regression study, size and macrophage content of iliac-femoral, fibrous plaque-like lesions were decreased 34%, CE content was reduced 19% and gross extent of thoracic aortic lesions were reduced 41%.?PD146176 can limit monocyte macrophage enrichment of atherosclerotic lesions and can attenuate development of fibrofoamy and fibrous plaque lesions in the absence of changes in plasma total or lipoprotein cholesterol concentrations[1].

别名	NSC168807
分子量	237.32
分子式	C15H11NS
CAS No.	4079-26-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (105.34 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.2137 mL	21.0686 mL	42.1372 mL	105.343 mL
	5 mM	0.8427 mL	4.2137 mL	8.4274 mL	21.0686 mL
	10 mM	0.4214 mL	2.1069 mL	4.2137 mL	10.5343 mL
	20 mM	0.2107 mL	1.0534 mL	2.1069 mL	5.2671 mL
	50 mM	0.0843 mL	0.4214 mL	0.8427 mL	2.1069 mL
	100 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4214 mL	1.0534 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bocan TM, et al. A specific 15-lipoxygenase inhibitor limits the progression and monocyte-macrophage enrichment of hypercholesterolemia-induced atherosclerosis in the rabbit [published correction appears in Atherosclerosis 1998 Jul;139(1):201]. Atherosclerosis. 1998;136(2):203-216. 2. Sendobry SM, et al. Attenuation of diet-induced atherosclerosis in rabbits with a highly selective 15-lipoxygenase inhibitor lacking significant antioxidant properties. Br J Pharmacol. 1997;120(7):1199-1206. 3. Di Meco A, et al. 12/15-Lipoxygenase Inhibition Reverses Cognitive Impairment, Brain Amyloidosis, and Tau Pathology by Stimulating Autophagy in Aged Triple Transgenic Mice. Biol Psychiatry. 2017;81(2):92-100.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD146176 4079-26-9 Apoptosis Autophagy Metabolism Ferroptosis Lipoxygenase inhibit tau PD 146176 brain triple NSC-168807 pathology amyloidosis transgenic reticulocyte impairment NSC168807 cognitive mice PD-146176 Inhibitor cells IC21 rabbit NSC 168807 inhibitor

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