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GDC-0339

产品编号 T15376 CAS 1428569-85-0

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GDC-0339, CAS 1428569-85-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 3,420	5日内发货
5 mg	￥ 4,160	5日内发货
25 mg	￥ 16,600	10-14周
50 mg	￥ 21,600	10-14周
100 mg	￥ 37,400	10-14周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,890	5日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (107.41 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1482 mL	10.7411 mL	21.4823 mL	53.7057 mL
	5 mM	0.4296 mL	2.1482 mL	4.2965 mL	10.7411 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.0741 mL	2.1482 mL	5.3706 mL
	20 mM	0.1074 mL	0.5371 mL	1.0741 mL	2.6853 mL
	50 mM	0.043 mL	0.2148 mL	0.4296 mL	1.0741 mL
	100 mM	0.0215 mL	0.1074 mL	0.2148 mL	0.5371 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Takahashi RH, et al. CYP1A1-Mediated Intramolecular Rearrangement of Aminoazepane in GDC-0339. Drug Metab Dispos. 2017 Oct;45(10):1084-1092. 2. Wang X, et al. Optimization of Pan-Pim Kinase Activity and Oral Bioavailability Leading to Diaminopyrazole (GDC-0339) for the Treatment of Multiple Myeloma. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2140-2153.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GDC-0339 1428569-85-0 Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim Pim kinases inhibit GDC 0339 GDC0339 Inhibitor inhibitor

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产品描述	GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. GDC-0339 is an orally bioavailable and well-tolerated inhibitor of the pan-Pim kinase (Kis: 0.03 nM, 0.1 nM, and 0.02 nM for Pim1, Pim2, and Pim3, respectively).
靶点活性	Pim1:0.03 nM(Ki), Pim3:0.02 nM(Ki), Pim2:0.1 nM(Ki)
体外活性	GDC-0339 is cytostatic (IC50 of 0.1 μM for MM.1S cells). GDC-0339 treatment shows a constellation of Pim downstream signaling events. Which is consistent with inhibition of Pim kinases[2].
体内活性	GDC-0339 has a half-life of t1/2=0.9 h. GDC-0339 (1-300 mg/kg; p.o; daily; for 21 days) is potently in RPMI8226 and MM.1S human multiple myeloma xenograft mouse models [2].

分子量	465.5
分子式	C20H22F3N7OS
CAS No.	1428569-85-0

GDC-0339

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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