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DS-1205

DS-1205

产品编号 T9123   CAS 1855860-24-0

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
DS-1205 Chemical Structure
DS-1205, CAS 1855860-24-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,360 现货
5 mg ¥ 3,390 现货
10 mg ¥ 4,950 现货
25 mg ¥ 7,770 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,970 现货
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产品目录号及名称: DS-1205 (T9123)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 DS-1205 is a potent and selective inhibitor of AXL kinase, with an IC50 of 1.3 nM. DS-1205 also inhibits MER, MET, and TRKA, with IC50s of 63, 104, and 407 nM, respectively. DS-1205 can inhibit cell migration in vitro and tumor growth in vivo[1].
靶点活性 TrkA:407 nM (IC50), MET:104 nM (IC50), Mer:63 nM (IC50), Axl:1.3 nM (IC50)
体外活性 DS-1205 (0.3-33 μM; 2-24 h) inhibits hGAS6-induced migration in NIH3T3-AXL cells (EC50=2.7 nM)[1]. DS-1205 (1-10000 μM; 2-24 h) significantly inhibits the phosphorylation of AXL in NIH3T3-AXL cells. DS-1205 decreases NIH3T3 cell proliferation but not obviously inhibits growth (GI50>10,000 nM)[1].
体内活性 DS-1205 (3.1-50 mg/kg; p.o. bid for 5 d) exhibits pAXL inhibition mediated antitumor effects in mice[1].
分子量 735.8
分子式 C41H42FN5O7
CAS No. 1855860-24-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (61.16 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3591 mL 6.7953 mL 13.5906 mL 33.9766 mL
5 mM 0.2718 mL 1.3591 mL 2.7181 mL 6.7953 mL
10 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3591 mL 3.3977 mL
20 mM 0.068 mL 0.3398 mL 0.6795 mL 1.6988 mL
50 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6795 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Jimbo T, et, al. DS-1205b, a novel selective inhibitor of AXL kinase, blocks resistance to EGFR-tyrosine kinase inhibitors in a non-small cell lung cancer xenograft model. Oncotarget. 2019 Aug 27;10(50):5152-5167.
Tepotinib SGI-7079 Enapotamab Axl-IN-16 AXL-IN-13 2-D08 Sitravatinib RU-302

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DS-1205 1855860-24-0 Tyrosine Kinase/Adaptors TAM Receptor TRKA c-Met/HGFR migration Axl Tyro3 DS1205 Trk Receptor MET Mer Tropomyosin related kinase receptor DS 1205 tumor kinase inhibit Inhibitor DS-1205b NIH3T3 inhibitor

 

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