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Acipimox

Name: Acipimox
Brand: TargetMol
SKU: T1162
Price: 108 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 98.98%

货号 T1162Cas号 51037-30-0

别名 阿昔莫司, 阿西莫司, Olbemox, K-9321

Acipimox (K-9321) 是烟酸类似物，能够急性抑制脂解作用，抑制全身游离脂肪水平，改善胰岛素敏感性。

Acipimox

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很棒

纯度: 98.98%

货号 T1162 别名 阿昔莫司, 阿西莫司, Olbemox, K-9321Cas号 51037-30-0

Acipimox (K-9321) 是烟酸类似物，能够急性抑制脂解作用，抑制全身游离脂肪水平，改善胰岛素敏感性。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 108	现货
10 mg	¥ 142	现货
25 mg	¥ 213	现货
50 mg	¥ 328	现货
100 mg	¥ 596	现货
500 mg	¥ 1,290	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 108	现货

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产品介绍

Acipimox AI Summary

Acipimox has a diverse activity profile with varying degrees of effectiveness across different targets and assays. It shows beta-blocking activity but is deemed inactive based on an assay result of Activity = -3.75. In a Canine myocardial lipase assay, it inhibits the liberation of free fatty acids with an IC50 value below 39,000 nM, showing some bioactivity. Acipimox also inhibits forskolin-induced cAMP generation in CHO cells at GPR109a (EC50 = 5300 nM) and GPR109b up to 100 μM, though with less than 50% activity. In terms of antiparasitic activity, the compound inhibits various strains of Plasmodium falciparum with potencies ranging from 118.8 nM to 39810.7 nM. It exhibits weak inhibition toward human BSEP, MRP2, MRP3, and MRP4 with IC50 values greater than 133,000.0 nM, indicating limited impact on these transport proteins. Regarding antiviral activity, Acipimox shows modest inhibition of SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020 strain) in HRCE cells with a hit score of 0.138. It slightly inhibits SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 cells (1.84% inhibition at 10 μM) and VERO-6 cells (-0.04% inhibition at 10 μM). It also inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease by 8.596% at 20 μM and has an IC50 value greater than 20000 nM for virus-induced cytotoxicity in VERO-6 cells, indicating moderate potency. Acipimox shows minor inhibitory effects on human HDAC6 enzyme activity, with 13.02% inhibition using a commercial peptide substrate and -7.61% using a custom substrate. Generally, it displays low or no significant bioactivity across a range of human receptors and enzymes, with AC50 values exceeding 30,000 nM in most tested assays..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Acipimox (K-9321) is a niacin derivative and nicotinic acid analog with activity as a hypolipidemic agent. Acipimox has special application for the treatment of hyperlipidemia in non-insulin-dependent diabetic patients.
别名	阿昔莫司, 阿西莫司, Olbemox, K-9321

化学信息

分子量	154.12
分子式	C₆H₆N₂O₃
CAS No.	51037-30-0
Smiles	C(O)(=O)C=1C=N(=O)C(C)=CN1
密度	1.44 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (324.42 mM), Sonication is recommended.

H2O: 15.4 mg/mL (99.92 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (12.98 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	6.4885 mL	32.4423 mL	64.8845 mL	324.4225 mL
5 mM	1.2977 mL	6.4885 mL	12.9769 mL	64.8845 mL
10 mM	0.6488 mL	3.2442 mL	6.4885 mL	32.4423 mL
20 mM	0.3244 mL	1.6221 mL	3.2442 mL	16.2211 mL
50 mM	0.1298 mL	0.6488 mL	1.2977 mL	6.4885 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0649 mL	0.3244 mL	0.6488 mL	3.2442 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

triglycerides production tone nicotinic lipolysis K9321 K 9321 Inhibitor inhibit diabetes derivative autonomic antilipolytic analogue Acipimox acid

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引用文献

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