usp8

OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。

USP8-IN-1 是USP8的抑制剂，IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50为 82.04 μM。

OTUB1/USP8-IN-1 HCL 是一种高效的 OTUB1和 USP8 双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制 OTUB1 和 USP8 的活性。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究白血病。

USP8-IN-3 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂，对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-3 对GH3 和 H1957 细胞的增殖有抑制作用，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。USP8-IN-3是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。

USP8-IN-2 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂，对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-2是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂，对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

USP28-IN-4 是一种高效的 USP28 抑制剂，对 USP28 的 IC50 值为 0.04 μM。USP28-IN-4 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-4 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

Cysteine protease inhibitor-2 是半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂，其 IC₅₀值为 21.2 nM，对 USP8/10/16、UCHL1 及 OTUB2 等结构相近的去泛素化酶（DUBs）表现出较高选择性。Huib32 可通过与活性位点 Cys743 发生可逆共价结合抑制 USP32，进而提高底物泛素化水平、改变内体形态，并产生与敲除 USP32 相似的生物学表型，可应用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的相关研究。

DC-U4106 是 USP8 靶向抑制剂 (Kd: 4.7 μM, IC50: 1.2 μM)。DC-U4106 可以利用泛素化途径，促使 Erα 的降解。DC-U4106 能够抑制剂肿瘤细胞的生长，毒性较小，能够用于研究乳腺癌。

USP28-IN-2是一种高选择性的USP28抑制剂(IC50=0.3 μM)，能够特异性作用于USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。在体外实验中，USP28-IN-2对癌细胞表现出细胞毒性，作用机制为通过泛素-蛋白酶体途径降低c-Myc蛋白水平，并能减少Ankyrase-1/2的表达。此外，USP28-IN-2能增强结直肠癌细胞对药物瑞戈非尼的敏感性。

LLK203是一种有效的USP2/USP8双靶点抑制剂，IC50分别为0.89 μM和0.52 μM。LLK203导致ERα降解并诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡，对4T1肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。