trpc4

Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂，是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4 C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖，诱导人肾癌细胞坏死。

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

ML204 是有效的TRPC4 TRPC5通道选择性抑制剂，相比于 TRPC6 ，对TRPC4 TRPC5通道的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。

N4-benzyl-N2-methylquinazoline-2,4-diamine hydrochloride 是 TRPC4 的抑制剂。

M084 (N-Butyl-1H-benzimidazol-2-amine) 是 TRPC4 5 通道的阻断剂，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

TRPC4 5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4 5（TRPC4 5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4 5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4 5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

TRPC4 5-IN-1 可用于研究皮肤炎性疾病和蛋白尿肾病。它是 TRP 通道 5 4 (TRPC5 4) 的有效抑制剂，IC50值分别为 0.54 μM 和2.06 μM。

HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂（IC50 = 9.3 nM 和46 nM）。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

ML204 hydrochloride (ML204 HCl) 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 TRPC5 通道拮抗剂，可阻断通过 μ-阿片受体刺激或鸟苷 5'-3-O-（硫代）三磷酸 （GTPgammaS） 的细胞内透析激活的 TRPC4β 电流。

TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的TRPC 抑制剂，对TRPC5和TRPC4的IC50分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。

BTD 是一种选择性瞬时受体电位经典 5 (TRPC5) 激活剂，可激活由 TRPC5 及其最近的亲属 TRPC1 或 TRPC4 组成的异聚通道复合物，可用于研究神经系统疾病。

TRPC4/5 channel blocker (IC50 values are 3.7-10.3 and 8.2 μM, respectively). Also weakly blocks TRPC3 channels. Exhibits rapid antidepressant and anxiolytic effects in vivo. Zhu et al (2015) Identification and optimization of 2-aminobenzimidazole derivatives as novel inhibitors of TRPC4 and TRPC5 channels. Br.J.Pharmacol. 172 3495 PMID:25816897 |Yang et al (2015) Acute treatment with a novel TRPC4/C5 channel inhibitor produces antidepressant and anxiolytic-like effects in mice. PLoS One 10 e0136255 PMID:26317356

M084 hydrochloride，是一种TRPC4/5通道阻滞剂，具有IC50值为10.3 μM (TRPC4)和8.2 μM (TRPC5)。此化合物展现出抗抑郁和抗焦虑样作用。

AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。