trem2

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

TREM2 agonist-1 (I-246) 是一种髓系细胞触发受体 2 (triggering receptor expressed on myeloid cells-2,TREM2) 激动剂 (EC50: 3.0 μM-100 μM)。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

TREM2 agonist-3 (Compound 4i) 是一种TREM2激动剂，具有19.0 µM的KD值，对TREM1的KD值为39.8 µM。它能够诱导SYK的磷酸化水平升高。该化合物可用于研究神经退行性疾病及其他与TREM2功能障碍相关的疾病。

TREM2 agonist-4 (Compound 4a) 是TREM2激动剂，Kd值为45.9 μM。它能够激活TREM2的下游信号通路，并提高小胶质细胞的吞噬能力。TREM2 agonist-4 可应用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

TREM2 agonist-5 是一种专门针对小胶质细胞脂质感应受体 (TREM2) 的激动剂，具有71.36 μM 的 Kd值。作为 TREM2 激动剂 VG-3927 的外消旋结构类似物，TREM2 agonist-5 在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞系中展示了出色的小胶质细胞吞噬效果，并能激活 TREM2 信号路径。该化合物的体外药代动力学特征优于 VG-3927，可用于阿尔茨海默病研究。

TREM2-IN-1 (OPA) 是一种铂类 TREM2 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过阻止 DNA 复制和抑制髓样细胞 2 （TREM2） 上表达的触发受体发挥作用。TREM2-IN-1 抑制巨噬细胞上 TREM2 的免疫调节活性，通过减少 CD206 和 CX 的数量来阻止携带 MC38 结直肠肿瘤的小鼠模型的肿瘤生长+3CR1 免疫抑制性巨噬细胞。

Rel-TREM2 agonist-2 是TREM2 激动剂， 对 TREM2 的 C50值≤ 0.05μM ，E.max值> 250μM。

Anti-TREM2 Antibody (AL2p-58) 是一款人源化IgG1型单克隆抗体，专门针对TREM2设计。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

AL002 是一款人源化单克隆免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗体，亦为 TREM2 激动剂抗体，适用于神经疾病研究。