thyroid hormone receptor a

Thyroid hormone receptor beta agonist-1 (compound 3) 作为thyroid beta 的有效激动剂。

Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。

Risarestat (CT-112)是一种有效的醛糖还原酶抑制剂和甲状腺激素受体 （TR） 拮抗剂，可用于治疗低血糖症。

2,2-BIS(2-HYDROXY-5-BIPHENYLYL)PROPANE 是针对促甲状腺激素受体（人）。

ML-109 是一种促甲状腺激素受体的有效激动剂，EC50值为 40 nM。

Triiodothyronine sulfate 是一种甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸的主要代谢物，是一种甲状腺激素，与 β1 甲状腺激素受体结合并激活其特性。

GC 14 is a selective thyroid hormone receptor antagonist, with IC50 values of 200 nM and 35 nM for hTRα and hTRβ, respectively.

MB-07344 has additive cholesterol lowering activity in combination with Atorvastatin in rabbits, dogs and monkeys. MB-07344 is a potent thyroid hormone receptor (TR)-β agonist with a Ki of 2.17 nM.

MB-07344 sodium has additive cholesterol lowering activity in combination with Atorvastatin in rabbits, dogs and monkeys. MB-07344 sodium is a potent thyroid hormone receptor (TR)-β agonist with a Ki of 2.17 nM.

TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体（TR）拮抗剂（对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

3,5-Diiodothyropropionic acid (C082182) 是一种甲状腺激素类似物，能够诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达。它可与甲状腺激素受体结合，作用于 TRα1 (Ka:2.40 M-1) 和 TRβ1 (Ka:4.06 M-1) 。

ALG-055009，一种甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂，其EC50为0.063 μM。在高脂饮食的大鼠实验中显示，该化合物能有效降低总胆固醇水平。ALG-055009适用于研究与代谢功能障碍有关的脂肪肝疾病。

Sob-AM2为一种针对大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的有效底物，其Km值为1.3 μM。该化合物能在最小的外周全身剂量下向中枢神经系统输送较高浓度的Sobetirome，从而激活中枢的甲状腺激素受体β（TRβ）。

MLS000389544 是一种选择性并有效的甲基磺酰基硝基苯甲酸甲状腺激素受体 β (TRβ) 拮抗剂，能够阻断 TRβ 与类固醇受体辅激活因子 2 (SRC2) 的结合。

N-Desbutyl dronedarone is an active metabolite of the antiarrhythmic agent dronedarone .1,2,3It is formed from dronedarone by cytochrome P450s (CYPs) and monoamine oxidase (MAO) in human hepatocyte preparations.4N-Desbutyl dronedarone inhibits the binding of 3,3’,5-triiodo-L-thyronine to the thyroid hormone receptors TRα1and TRβ1(IC50s = 59 and 280 μM for the chicken and human receptors, respectively).1It inhibits CYP2J2-mediated formation of 14,15-EET from arachidonic acid and soluble epoxide hydrolase-mediated formation of 14,15-DHET from 14,15-EET (IC50s = 1.59 and 2.73 μM, respectively, in cell-free assays).2N-Desbutyl dronedarone decreases intracellular ATP levels in H9c2 rat cardiomyocytes (IC50= 1.07 μM) and inhibits mitochondrial complex I, also known as NADH dehydrogenase, and mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase, activities in isolated rat heart mitochondria (IC50s = 11.94 and 24.54 μM, respectively).3 1.Van Beeren, H.C., Jong, W.M.C., Kaptein, E., et al.Dronerarone acts as a selective inhibitor of 3,5,3’-triiodothyronine binding to thyroid hormone receptor-α1: in vitro and in vivo evidenceEndocrinology144(2)552-558(2003) 2.Karkhanis, A., Tram, N.D.T., and Chan, E.C.Y.Effects of dronedarone, amiodarone and their active metabolites on sequential metabolism of arachidonic acid to epoxyeicosatrienoic and dihydroxyeicosatrienoic acidsBiochem. Pharmacol.146188-198(2017) 3.Karkhanis, A., Leow, J.W.H., Hagen, T., et al.Dronedarone-induced cardiac mitochondrial dysfunction and its mitigation by epoxyeicosatrienoic acidsToxicol. Sci.163(1)79-91(2018) 4.Klieber, S., Arabeyre-Fabre, C., Moliner, P., et al.Identification of metabolic pathways and enzyme systems involved in the in vitro human hepatic metabolism of dronedarone, a potent new oral antiarrhythmic drugPharmacol. Res. Perspec.2(3)e00044(2014)

NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体（THR）拮抗剂，具有可逆行为，其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1，有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合，从而阻碍辅因子的招募。

Sobetirome (IACS-010759) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，能够选择性的结合到TRβ-1(EC50:0.16 μM)。

Eprotirome (KB2115) 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。它对 TRβ的亲和力略高于TRα。它降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度，可用于研究血脂异常和肥胖症。

THRβ Agonist 1 是一种有效的、选择性的THRβ激动剂。其中甲状腺激素受体介导甲状腺激素的生理活性，在机体正常生长发育和维持代谢平衡中发挥着关键作用。THRβ Agonist 1 具有潜力进行甲状腺激素受体相关疾病的研究。

TRβ agonist 1 为一种选择性且对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，其EC50值为21 nM。该化合物适用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 与甲状腺激素抵抗 (RTH) 研究。

THR-β agonist 6 是一种口服活性的选择性甲状腺激素受体 β（THR-β）激动剂，其对THR-β和THR-α的EC50值分别为0.03 μM和0.22 μM，展示出93:1显著的肝血清比，在小鼠中证明其优异性。此化合物在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）研究中显示出潜在应用价值。

THR-β modulator-1（compound 1a）是高效的甲状腺激素受体β（THR-β）调节剂，适用于甲状腺激素受体相关疾病的研究。

THR-β modulator-2 (compound 40) 作为一种甲状腺激素受体β (THR-β) 调节剂，具有特定的生物活性。

ZTA-261作为一种高选择性且低毒性的甲状腺激素受体 β 亚型 (THR-β) 激动剂(IC50=6.3 nM),通过Liothyronine介导途径有效降低体重和内脏脂肪.此化合物主要用于脂质代谢和肥胖研究领域.