tead-4

MGH-CP1 是 TEAD2 (IC50:710 nM) 及 TEAD4 (IC50:672 nM) 自棕榈酰化抑制剂，口服有活性，可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1 2 缺失，是 Myc 的表达受到抑制，阻碍上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

CV-4-26 (Compound 22)，一种TEAD的共价抑制剂，通过抑制基于YAP TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外，CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成，并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB)，CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。

TEAD-IN-10 (compound 15) 作为一种共价抑制剂，它对 TEAD1 (IC50=14 nM)，TEAD2 (IC50=179 nM)，TEAD3 (IC50=4 nM) 表现出良好的抑制效果，并具有对 TEAD1-4 的良好选择性活性。此化合物主要应用于癌症研究领域。

YAP TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP TAZ具有抑制作用，其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合，从而抑制TEAD的转录激活功能。

YAP TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的YAP和TEAD抑制剂，具有抗氧化和抗肿瘤细胞增殖的活性，对人类正常细胞几乎没有细胞毒性。