spla2

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate (TDTBPP) 分离自 Vitex negundoL，可以抑制分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 具有抗炎活性。

Vilazodone D8 is a deuterium-labeled vilazodone. Vilazodone is a combined inhibitor of serotonin specific reuptake (SSRI) and agonist of 5-HT1A receptor partial.

sPLA2 inhibitor 3 (Compound 6c) 作为一种高效的α-glucosidase抑制剂 (IC50= 0.0953 µM)，主要用于研究糖尿病。

sPLA2 inhibitor 2 (compound 6a)，一种sPLA2抑制剂，具有0.0475 μM的IC50值，主要应用于糖尿病的研究领域。

KH064 is a sPLA2-IIA inhibitor of oral activity.

Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂，其IC50=9 nM。它对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用，IC50分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

sPLA2-X Inhibitor 31 is a selective inhibitor of secreted phospholipase A2 type X (sPLA2-X) (IC50s of 26 nM, 310 nM, and 2230 nM for sPLA2-X, sPLA2-IIa, and sPLA2-V, respectively).

sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物，具有环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2) 结构，能够特异性结合 hGIIA（人类 IIA 磷脂酶 A2），有效抑制其酯键水解活性。该化合物作为酯酶超家族的一员，主要作用于甘油磷脂 sn-2 位置的酯键，从而阻断游离脂肪酸和花生四烯酸等物质的释放。

Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物，用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的，高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

Asenapine hydrochloride (Org 5222 hydrochloride) 是 5-羟色胺受体 、肾上腺素受体 、多巴胺受体和组胺受体 拮抗剂，具有抗精神作用，可用于精神分裂症和双相情感障碍等神经系统疾病。

WAY-100635 maleate 是一种选择性的5-hydroxytryptamine 1A 受体拮抗剂，IC50值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。它也是多巴胺 D4受体激动剂，对于5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50值分别为 8.9 和 6.6。

WAY-100635 Maleate is a specific and effective 5-HT receptor antagonist (IC50=0.95 nM).

Ochnaflavone 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5501，CAS号为 50276-96-5。

Tanshinone I (Tanshinone A) 是IIA 型人重组sPLA2(IC50=11 μM)和兔重组cPLA2(IC50=82 μM)抑制剂。

GK241 (compound 31a-c) 为一种2-氧代酰胺衍生的化学物质，展现了对人类与小鼠的IIA组分泌型磷脂酶A2（GIIA sPLA2）具有显著的抑制作用（IC50为143 nM与68 nM），其抑制机制已通过分子动力学模拟得到探讨。

secreted phospholipase A2 (sPLA2) inhibitor

Competitive inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2)

Me-Indoxam is an inhibitor of sPLA2. It has no effect on arachidonic acid release and platelet activating factor synthesis.

CGP 43182 is an effective inhibitor of group IIA secretory phospholipase A2 (Group IIA sPLA2) activity in vitro, which can be used to prevent the synergistic effect of pro-inflammatory genes stimulated by cytokines mediated by NFkappaB.

12-HETE ((±)12-HETE) 是 PGE2 的调节因子，具有抗血栓形成和促血栓形成作用，通过蛇毒 IIA 组磷脂酶 A2 诱导诱导 PGE2 释放和 COX-2 表达。12-HETE 还是一种神经调节剂，通过激活 NADPH 氧化酶和随后的生成激活视网膜细胞，诱导糖尿病视网膜病变的内皮功能障碍。

FKGK 18 is an inhibitor of group VIA (GVIA) calcium-independent phospholipase A2 (iPLA2). It inhibits GVIA iPLA2 by 99.9% at 0.091 mole fraction in a mixed micelle activity assay and is selective for GVIA iPLA2 over GIVA cPLA2 and GV sPLA2 where it shows 80.8 and 36.8% inhibition, respectively. FKGK 18 inhibits iPLA2β activity in cytosolic extracts from INS-1 cells overexpressing iPLA2β (IC50 = ~50 nM) as well as iPLA2γ activity in mouse heart membrane fractions (IC50s = ~1-3 μM). It inhibits glucose-induced increases in prostaglandin E2 production and insulin secretion in human pancreatic islets when used at a concentration of 10 μM and inhibits thapsigargin-induced apoptosis in INS-1 cells overexpressing iPLA2β in a concentration-dependent manner. FKGK 18 (20 mg/kg, 3 times per week) reduces blood glucose levels in an intraperitoneal glucose tolerance test, decreases the incidence of diabetes, and increases serum insulin levels in non-obese diabetic (NOD) mice.