pkd 2

CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂，对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。

CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂，IC50为182 nM。

kb NB 142-70 是一种PKD 有效抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 28.3 nM、58.7 nM 和 53.2 nM。

Protein kinase D (PKD), a serine threonine protein kinase activated by diacylglycerol downstream of PKC signaling, has three human isoforms that modulate cell proliferation, survival, invasion, and protein transport. CRT0066101 acts as an inhibitor of these three PKD isoforms, with IC50 values of 1, 2.5, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. It demonstrates selectivity for PKD over a range of more than 90 protein kinases, including PKCα, PKBα, MEK, ERK, c-Raf, c-Src, and c-Abl. This specificity allows CRT0066101 to inhibit cell proliferation, induce apoptosis, and notably reduce the viability of pancreatic cancer cells both in vitro and in vivo.

CRT0066101是一种有效的具有口服活性的PKD抑制剂，对PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为1 nM、2.5 nM和2 nM。CRT0066101也是一种有效的PIM2抑制剂，IC50约为135.7 nM。CRT0066101具有抗癌作用。

CID 2011756 是一种具有抗肿瘤活性的ATP 竞争性广谱PKD 抑制剂，对 PKD1 的IC50值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 0.6 和 0.7 µM。

Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) is a potent pan-PKD inhibitor. It exhibits inhibitory activity in the low nanomolar range, with IC50 values ranging between 17 and 35 nM. By inhibiting protein kinase D, this compound effectively suppresses cortactin phosphorylation, which is known to be PKD-dependent [1].

3-IN-PP1是一种针对蛋白激酶D（PKD）家族成员PKD1、PKD2和PKD3具有高效抑制作用的抑制剂，IC50值分别为108、94和108 nM。此外，3-IN-PP1作为一种广谱抗癌剂，能抑制多种肿瘤细胞的生长，适用于癌症研究领域。

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。

N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C D (PKC PKD) 抑制剂。

PROTAC EED degrader-2 is a PROTAC targeting EED (pKD of 9.27) and an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.11.

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂，并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。

PROTAC EED degrader-1, a PROTAC targeting EED (pKD = 9.02), is an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.17.

ANQ-11125 TFA 是一种有效的、选择性胃动素拮抗剂，pKd 值为 8.24。ANQ-11125 TFA 在体外阻断 motilide 引起的收缩。