par4, human

BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist. With IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects[1][2].

PAR4 antagonist6 (Compound 12) 作为一种效果显著的PAR4拮抗剂，其对hPAR4和mPAR4的IC50分别是134 nM和150 nM。

PAR4 antagonist8 (Compound 20f) 是口服活性并具选择性的PAR4拮抗剂，展现出出色的抗血栓作用。其IC50值是 15.32 nM，表明了其高效性。此外，PAR4 antagonist8 还能有效抑制由PAR4激动剂引发的人血小板聚集（IC50= 6.39 nM）和鼠血小板聚集，显示其广泛的生物活性。这种化合物具备良好的药代动力学特性，是抗血栓研究中极具价值的工具。

PAR4 antagonist3 (Compound 36) 是一种选择性蛋白酶激活受体4 (PAR4) 拮抗剂，表现出抗血小板活性，IC50为26.1 nM。此外，该化合物在人肝微粒体中的代谢稳定性有所提高，半衰期为97.6分钟。

PAR4 antagonist4 (Compound 37) 是一种蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂，具有抗血小板作用，其IC50为14.2 nM。此外，PAR4 antagonist3 提高了在人肝微粒体中的代谢稳定性，其T1/2为42.5分钟。

PAR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂，对人类PAR4和小鼠PAR4的IC50值分别为95 nM和367 nM。PAR4 antagonist 2 能够通过天然蛋白酶凝血酶的裂解作用抑制PAR4的激活，但对合成的PAR4激动剂肽 AYPGKF 无效。

7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂，其IC50为1.4 μM，能够抑制PAR4介导的人血小板聚集，同时抑制相关信号通路，如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物能减少血管PAR4的表达，改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。

PAR-4 (1-6) amide human 是一个代表蛋白酶激活受体 4 (PAR4) N 末端片段的化学化合物。此化合物能够诱导血小板聚集。