p53-mdm2 inhibitor 4

p53-Mdm2 inhibitor 4 抑制 p53-MDM2 蛋白质-蛋白质相互作用。

USP7-IN-4(USP7 inhibitor ALM4)是一种非竞争性、高效、选择性的 USP7（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂， IC50=6 nM，上调p53和p21，下调MDM2，增加MDM2 的泛素化水平，在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性，RS4;11（急性淋巴细胞白血病细胞系）中EC50 = 2.0 nM。

Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

BI-0252 is an inhibitor of MDM2-p53 (IC50:4 nM). BI-0252 can induce tumor regressions in all animals of a mouse SJSA-1 xenograft. And it concomitant induction of the tumor protein p53 (TP53) target genes and markers of apoptosis.

rel-MDM2 4-p53-IN-3 是 MDM2 4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，能够作用于MDM2-p53、MDM4-p53，其IC50值分别为18.5 nM、14.8 nM。rel-MDM2 4-p53-IN-3 能够用于研究癌症，如结肠癌。

rel-MDM2 4-p53-IN-2 (2q) 是有效的双重 MDM2 MDM4 抑制剂和 p53 激活剂，能够作用于 MDM2-p53 复合物 (IC50: 70.7 nM) 和 MDM4-p53 复合物 (IC50: 81.4 nM)。rel-MDM2 4-p53-IN-2 能够调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis)，表现出抗癌效果。

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53 MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

MDM2 4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2 MDM4抑制剂和 p53激活剂，作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2 4-p53-IN-2 可以调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗癌活性。

MDM2 4-p53-IN-3，一种针对MDM2 4-p53蛋白-蛋白相互作用(PPI)的抑制剂，IC50s分别为18.5 nM（MDM2-p53）与14.8 nM（MDM4-p53）。该化合物主要应用于癌症研究领域，特别是结肠癌的研究。