orexin 1 receptor

GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

Orexin receptor activator-1，一种激动食欲素受体 (Orexin Receptor) 的化合物，主要应用于研究食欲素相关的疾病。

Orexin receptormodulator-1 是一款针对食欲素受体的调节剂，主要应用于物质成瘾、惊恐障碍、焦虑、创伤后应激障碍 (PTSD)、疼痛、抑郁、季节性情感障碍、进食障碍及高血压的科研领域。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

Tebideutorexant 是一种选择性的食欲素-1 受体拮抗剂，在啮齿动物和人类焦虑模型中表现出抗焦虑作用。Tebideutorexant 在应激反应中的食欲素信号通路有重要研究意义，并可作为精神疾病及神经行为障碍研究的工具化合物。

Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。

(R)-YNT-3708是一种特异性的Orexin 1 受体(OX1R)激动剂，对OX1R的EC50值为7.48 nM；OX2R与OX1R的EC50比值为22.5。通过激活小鼠中的OX1R，该化合物展现了镇痛和增强效应。

Rocavorexant 是一种 orexin-1 受体 (orexin-1 receptor) 拮抗剂，其对人 OX1 的 pIC50 值为 9.1，而对人 OX2 的 pIC50 值为 6.0。

ACT-335827 是一种可口服的、脑渗透性 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体选择性拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

Orexin Receptor Antagonist 2 (compound 30), characterized by its potent antagonistic activity with pKis of 7.69 and 9.78, holds promise for insomnia research[1].

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性的orexin-1(OX1) 受体拮抗剂。在CHO-OX1细胞中，SB-334867以浓度依赖性的方式抑制人OX1受体介导的钙反应，与人OX1受体的结合为pKi=7.17。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂 (NNRTI) (EC50: 1.9 nM)，体内没有明显急性毒性。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低，作用于 CYP2C9 (IC50: 5.16 μM) 和 CYP2C19 (IC50: 4.51 μM)。

ORN-0829 hydrate is a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia.

RTIOX-372 is a potent and selective orexin-1 receptor antagonist.

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA为高效的orexin-2 receptor (OX2)选择性激动剂。其对OX2展现出比OX1 (52 nM) 高达400倍的较高选择性(EC50=0.13 nM)。

OXA(17-33) TFA，一种高效且选择性的orexin-1 receptor (OX1)激动剂，其对OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性是对OX2 (187 nM) 的23倍。

Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA，作为一种内源性促进食欲的(Orexin receptor)激动剂，通过结合并激活两个亲密相关的孤儿G蛋白偶联受体OX1-R和OX2-R，促进食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中扮演关键角色。

Hypocretin (70-98), human 是一种多肽，能够与食欲素受体OX1R 结合，促进凋亡 (apoptosis)。

Firazorexton hydrate (TAK-994)为一种高效的食欲素2型受体(OX2R)激动剂，EC50值为19 nM。在发作性睡病小鼠模型中，该化合物能够有效减少觉醒碎片和猝倒样发作的发生。