ndm 1 inhibitor 1

NDM-1 inhibitor-1 is an inhibitor of new delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1).

NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂，其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株，并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中，NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。

NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种IC50为10.284 μM的NDM-1抑制剂。它能够恢复MEM穿透革兰氏阴性菌细胞壁的能力，并有效恢复MEM对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌功效。在Galleria mellonella感染模型和鼠腹膜炎感染模型中，NDM-1 inhibitor-7表现出显著疗效。

NDM-1 inhibitor-2 is an inhibitor of new delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1).

NDM-1 inhibitor-3 是一种广泛存在于自然界中的 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) 抑制剂（Ki ： 4 μM），与抗生素耐药有关。

NDM-1 inhibitor-4（compound 27）作为一种有效的NDM-1抑制剂，展现出Ki值为1.7 μM的抑制活性，并具备抗菌能力。

NDM-1 inhibitor-5 (compound 57) 作为一种有效的NDM-1抑制剂，其Ki值为2.5 μM。此外，NDM-1 inhibitor-5 与meropenem共同表现出抗菌协同活性。

Captopril (SA333) 是一种含巯基的，具有口服活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂 ，IC50=0.025 μM，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是NDM-1抑制剂，IC50=7.9 μM。

Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是 New Delhi metallo-beta-lactamase-1 (NDM-1) 的抑制剂 (IC50 = 1000 μM)。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，具有恢复现有 β-内酰胺类抗生素活性的潜力并为新抗生素的发现提供正交策略。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1和 NDM-1的活性较高，其 IC50值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对于 VIM-1、NDM-1和 IMP-7的 IC50值分别为 0.1 μM, 1.3 μM 和 5.0 μM。

Captopril (SQ 14225) hydrochloride 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50值为0.025 μM，已广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril hydrochloride 也是 NDM-1抑制剂，IC50值为 7.9 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 的有效抑制剂，对VIM-1、NDM-1 和 IMP 的IC50值分别为 0.5 μM, 2.1 μM 和 3.3 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) is a powerful inhibitor of metallo-β-lactamases (MBLs). Its inhibitory activity against MBLs NDM-1 and VIM-1 has been demonstrated. With an IC50 value of 45 μg mL, Metallo-β-lactamase-IN-5 effectively inhibits HUVECs. Additionally, when combined with Imipenem, Metallo-β-lactamase-IN-5 exhibits synergistic antimicrobial activity [1].

反式取代头孢菌素是一种有效的NDM-1抑制剂，其IC50值为0.13μM。

VIM-2-IN-1 (compound 1dj) 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，具有抗菌作用。VIM-2-IN-1 能够作用于 Verona 整合子编码的金属-β-内酰胺酶 (VIM-2) (IC50: 23 μM)、德国亚胺培内酶-1 (GIM-1) (IC50: 48 μM) 和新德里金属 (NDM-1) (IC50: 231 μM)。

MßL-IN-2I is a potent broad-spectrum metallo-β-lactamase (MβL) inhibitor which inhibits the MβLs NDM-1, VIM-2, ImiS, and L1.

Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对 NDM-1、VIM-1 和 IMP-1 的抑制活性表现在 IC50 值上，分别为 35 nM、269 nM 和 369 nM。

EBL-3183为一种吲哚-2-羧酸盐，作为有效的金属-β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。它通过可逆结合、非共价及竞争性作用抑制NDM-1，其pIC50值为7.7。

TNF-α-IN-9 是一种 NDM-1 inhibitor-3类似物，是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-9 显示低抑制活性。

SA09-Cu是一种NDM-1的非竞争性抑制剂，具有9.6 nM的IC50。该化合物通过作用于氧化酶的Zn(II)-硫醇盐位点，能将NDM-1转化为无活性形态，从而抵御细菌细胞内的硫醇还原作用。SA09-Cu对于多种产生NDM-1的肠杆菌科碳青霉烯耐药菌株（CRE）表现出明显的抑制作用，有效恢复了美罗培南的活性，并有助于减缓碳青霉烯耐药性的进展。

YJ182为NDM-1抑制剂（IC50：0.23 μM）。该化合物同样针对IMP-1、VIM-2、GIM-1和MMP-2具有抑制作用，其IC50值分别为0.25 μM、0.61 μM、0.49 μM及6.92 μM。YJ182适用于细菌感染的研究领域。