ndm 1 inhibitor 1

NDM-1 inhibitor-1 is an inhibitor of new delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1).

NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂，其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株，并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中，NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。

NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种IC50为10.284 μM的NDM-1抑制剂。它能够恢复MEM穿透革兰氏阴性菌细胞壁的能力，并有效恢复MEM对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌功效。在Galleria mellonella感染模型和鼠腹膜炎感染模型中，NDM-1 inhibitor-7表现出显著疗效。

NDM-1 inhibitor-2 is an inhibitor of new delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1).

NDM-1 inhibitor-3 是一种广泛存在于自然界中的 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) 抑制剂（Ki ： 4 μM），与抗生素耐药有关。

NDM-1 inhibitor-4（compound 27）作为一种有效的NDM-1抑制剂，展现出Ki值为1.7 μM的抑制活性，并具备抗菌能力。

NDM-1 inhibitor-5 (compound 57) 作为一种有效的NDM-1抑制剂，其Ki值为2.5 μM。此外，NDM-1 inhibitor-5 与meropenem共同表现出抗菌协同活性。

Captopril (SA333) 是一种含巯基的，具有口服活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂 ，IC50=0.025 μM，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是NDM-1抑制剂，IC50=7.9 μM。

Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是 New Delhi metallo-beta-lactamase-1 (NDM-1) 的抑制剂 (IC50 = 1000 μM)。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

epi-D-Captopril (epi-D-SQ 14225) 是一种Captopril的立体异构体，也是金属 β-内酰胺酶 (MBLs) 的抑制剂。其对NDM-1、IMP-1和VIM-2的IC50值分别为64 μM、173 μM和5.5 μM。epi-D-Captopril 具有在MBLs相关耐药菌感染领域进行研究的潜力。

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1)，其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效，并且与 IPM 抗生素联合使用时，显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

Metallo-β-lactamase-IN-12 是一种双重抑制剂，针对Metallo-β-lactamase (MβLs (NDM-1、IMP-1))和Serine β-lactamase (SβLs (OXA-48、KPC-2))有抑制作用，IC50分别为 0.64 μM、1.32 μM、1.01 μM 和 0.57 μM，并具有抑菌活性。

MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 是一种Metallo-β-lactamase (MBL) 抑制剂，其对New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) 的抑制作用的IC50为0.3 μM。MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 可用于研究β内酰胺类抗生素的耐药性。

MBL-IN-4 (compound 4b) 是一种MBL抑制剂，其对IMP-1的IC50为4.81 μM，对NDM-1的IC50为33 μM。

ANT2681 是一种高效的NDM抑制剂，对NDM-1的Ki值为0.04 μM。其对其他MBL，如VIM-1和IMP-1，也表现出抑制作用，Ki值分别为0.63 μM和3.81 μM。ANT2681 可与Meropenem联合使用，以抑制由产NDM的肠杆菌科细菌导致的感染。

NDM-1-IN-9（compound M7）是一种可口服的NDM-1抑制剂，其Ki值为3.95 nM。

MBL-IN-6 (Compound 6d) 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，对 NDM-1 和 VIM-2 的 Ki 分别为 2.6 μM 和 0.08 μM。MBL-IN-6 与 Imipenem 对产生 MBL 的临床分离株（如 E. coli SI-M001、K. pneumonia T2301 和 S. marcescens SI-1591）具有协同作用，其 MIC 为 2-64 μg/mL。不产生脱靶效应且无 ACE-1 抑制活性。MBL-IN-6 可用于抗菌素耐药性研究。

NDM-1-IN-10 (Compound CS-23) 是一种不可逆的共价 NDM-1 抑制剂，其 IC50 值为 36 nM。NDM-1-IN-10 与 Meropenem 对表达 NDM-1 的 E. coli 显示协同效应，对 E. coli BL21/pET15b-blaNDM-1 的 MIC 为 0.25 μg/mL。NDM-1-IN-10 可用于细菌感染的研究。

NDM-1-IN-11 是一种有效的NDM-1共价抑制剂，IC50为 1.12 μM，其机制通过与酶形成 Se-S 键。NDM-1-IN-11 与Meropenem联用能在体内外模型中抑制产NDM-1大肠杆菌的生长，并应用于研究NDM-1引起的细菌耐药性问题。

NDM-1-IN-12 (Compound 10c) 是一种 NDM-1 金属 β-内酰胺酶 (NDM-1 metallo-β-lactamase) 的抑制剂，IC50值为9 nM。它有效逆转细菌对 β-内酰胺抗生素的耐药性，与抗生素和SBL抑制剂结合使用时显示出协同效应。NDM-1-IN-12 可用于多重耐药菌的研究。

Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，具有恢复现有 β-内酰胺类抗生素活性的潜力并为新抗生素的发现提供正交策略。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1和 NDM-1的活性较高，其 IC50值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对于 VIM-1、NDM-1和 IMP-7的 IC50值分别为 0.1 μM, 1.3 μM 和 5.0 μM。