lrrk2 (wt)

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。

Lu AF58786 is a novel potent and selective inhibitor of LRRK2, inhibiting LRRK2 WT, the overactive variant G2019S, and the resistant mutant A2016T56 at 12 nM, 19 nM and 93 nM, respectively.

LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的LRRK2激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019SLRRK2的IC50值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。

XL01126是一种针对LRRK2的高效降解剂，其DC50值对G2019S LRRK2为14 nM，对WT LRRK2为32 nM。该化合物能穿透血脑屏障，作为帕金森疾病研究中的降解探针使用。同时，XL01126在LRRK2非催化功能和框架功能的研究上具有重要作用。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。