lrrk2 (wt)

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

LRRK2-IN-17 是一种口服活性的LRRK2抑制剂，其对WT和G2019S的IC50值分别为3.5和3.3 nM。LRRK2-IN-17 还可抑制RET激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。

SRI-31255 是一种高效的口服LRRK2抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50值分别为 520 nM 和 427 nM。通过与LRRK2的ATP结合口袋相互作用，SRI-31255 能够抑制其激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可以作为先导化合物，用于帕金森病的LRRK2靶向药物开发研究。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。

Lu AF58786 is a novel potent and selective inhibitor of LRRK2, inhibiting LRRK2 WT, the overactive variant G2019S, and the resistant mutant A2016T56 at 12 nM, 19 nM and 93 nM, respectively.

LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

PF-06456384 trihydrochloride是一种高效和选择性 NaV1.7 抑制剂（IC50 =0.01 nM），通过蛋白质配体结合而不是抑制相关的钠通道发挥作用，专为静脉输注设计且可用于疼痛研究。

XL01126是一种针对LRRK2的高效降解剂，其DC50值对G2019S LRRK2为14 nM，对WT LRRK2为32 nM。该化合物能穿透血脑屏障，作为帕金森疾病研究中的降解探针使用。同时，XL01126在LRRK2非催化功能和框架功能的研究上具有重要作用。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。