lat1

LAT1-IN-1 (BCH) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的抑制剂，具有选择性和竞争性。LAT1-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖。

MALAT1-IN-1 是Malat1(转移相关的肺腺癌转录本 1) 的特异性抑制剂。它能够以剂量依赖性方式调节Malat1下游基因，但对Neat1(富核丰富转录本 1) 的表达无影响。

GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物，可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂，还抑制依赖 Na+的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。

KMH-233 is a potent selective LAT1 inhibitor 1 that inhibits the uptake of LAT1 substrate, L-leucine, and cell growth. Even at low concentrations (25 μM), it significantly enhanced the efficacy of betastatin and cisplatin.

QBS10072S 是一种具有双功能作用的化合物,其机制是将细胞毒素与选择性的 LAT1 转运蛋白底物结合使用.在 MDA-MB-231 细胞系中,QBS10072S 显示出明显的细胞毒性,并在小鼠模型中展示了抗肿瘤活性.此外,QBS10072S 能够穿透血脑屏障 (BBB),增加了其在脑部疾病治疗中的潜在应用价值.

KHK-2898 是一种针对 CD98 重链 (CD98hc/SLC3A2) 的高效人源化单克隆抗体，专门用于干扰 L 型氨基酸转运体 1 (LAT1) 复合物的功能。该抗体采用 POTELLIGENT® 技术进行了去岩藻糖化修饰，显著增强了抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。在实验研究中，KHK-2898 被作为一种双效药理学工具，通过竞争性抑制中性氨基酸（如亮氨酸）摄取来切断肿瘤代谢补给，并利用强效的免疫募集作用直接杀伤高表达 CD98 的癌细胞。

L-Citrulline (Standard)（L-瓜氨酸标准品）可用于定量分析。L-Citrulline（L-瓜氨酸）是参与一氧化氮循环和尿素循环的非必需氨基酸，可促进血管舒张，具有抗氧化和抗炎作用，可口服且可由LAT1介导通过血脑屏障。是内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、iNOS（诱导型一氧化氮合酶）和雷帕霉素靶蛋白复合体1（mTORC1）的激动剂，是SREBP-1（固醇调节元件结合蛋白1）的抑制剂。

(R)-KMH-233 是 KMH-233 的异构体，用作实验对照化合物。KMH-233 是一种高效、可逆并具选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，能够抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 并抑制细胞生长。在低至 25 μM 的浓度下，KMH-233 显著增强 Bestatin 和顺铂的疗效。