jak-in-1

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1 2 3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

Compound A8 (DualCathepsinL JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1 2 3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

SYK JAK-IN-1 是一种 SYK JAK 双重抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC50 值均小于 5 nM。

JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。

JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。

JAK-IN-17 是一种有效的JAK 抑制剂。JAK-IN-17 可用于多种疾病的研究，尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病[1]。

JAK-IN-15 is a JAK inhibitor. WO2016119700A1 (Compound 15).

JAK-IN-19 是一种 JAK 的有效抑制剂，对 PBMC IFNγ 和 HLF Eotaxin 的 pIC50 值分别为 7.2 和 7.7。JAK-IN-19 能够减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢，进而保持在肺内的良好保留特性，对 VEGFR2 选择性较低（对 VEGFR2 和 Aurora B 的 pIC50 值分别为 7.0 和 5.8）。

JAK-IN-18 是 JAK 的有效抑制剂，能够用于研究多种疾病，尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病。

JAK-IN-14（compound 16）是一种特异性的 JAK1 抑制剂，IC50<5 μM，通过与JAK1的活性位点结合，阻止JAK1的磷酸化，对JAK1 的选择性是JAK2 JAK3的8倍以上，可用于免疫、炎症和肿瘤的研究。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。

JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM 18 nM。

Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。

Flonoltinib (JAK2 FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2 FLT3 抑制剂，抑制 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性，可用于研究骨髓增生性肿瘤 。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JANEX-1是一种JAK抑制剂，由细胞色素P450酶CYP1A1和CYP1A2代谢。在杆状病毒表达的CYP1A1和CYP1A2存在下，JANEX-1-M的形成符合Michaelis-Menten动力学。

JAK-IN-39 (compound 11) 是一种JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3的IC50分别为0.05、1.18、0.03 nM。JAK-IN-39 能抑制TF-1细胞的活力，并在体外抑制淋巴细胞产生TNFα和INFγ。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。