insulin receptor 1

NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153) functions as a substrate for insulin receptor tyrosine kinase. This substance effectively binds to insulin and exhibits the potential for utilization in scientific research and medical applications.

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物，具有强效降糖、减重、心血管保护、神经保护等活性。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡。Semaglutide 还参与调节线粒体功能及脂质代谢。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

Linsitinib (OSI-906) 属于小分子抑制剂，是一种IGF-1/IR双重抑制剂（IC50分别为35和75 nM），具有选择性、细胞渗透性和口服活性，用于抗肿瘤研究，可有效抑制细胞增殖并诱导凋亡。

LSN3318839属于小分子化合物，是一种胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂，具有口服活性和选择性增强G蛋白偶联信号传导的特性，可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，用于降低血糖。

Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

NT219 是一种胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和STAT3的双重抑制剂，可增强错误折叠的朊病毒蛋白的聚集NT219 影响，可提高某些分子伴侣的水平，抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症和神经退行性疾病。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

Stearic acid (Cetylacetic acid) 是长链饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。

Efpeglenatide 是一种长效 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 受体激动剂。在糖尿病及肥胖小鼠模型中，可改善胰岛素敏感性、降低血糖并减缓体重增长。Efpeglenatide 已用于 2 型糖尿病研究，有助于开发代谢疾病干预策略、解析减重机制及研究胰岛素信号调控。

AZD1979是一种高效的MCHR1(Melanin-concentrating hormone receptor 1)拮抗剂,IC50=12 nM,具有改善的中枢神经系统（CNS）暴露性，改善胰岛素敏感性的稳态模型评估指数，可用于治疗肥胖。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

INSR agonist 1 为胰岛素受体（INSR）激动剂，能够提升 INSR pY1355/1361 水平，并表现出与胰岛素的协同效应。

Semaglutide是一种类glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体激动剂。该化合物通过模仿胰高血糖素样肽-1降低血糖水平。它还能促进胰岛β细胞的生长，这些细胞负责胰岛素的生产和释放。此外，Semaglutide抑制胰高血糖素的产生，该激素增加糖原分解（肝脏储存的碳水化合物的释放）和糖异生（新葡萄糖的合成）。通过降低食欲和减缓胃部消化过程，它还能减少食物摄入，从而帮助减少体内脂肪。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服可用且效力强的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。通过激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，GLP-1R modulator-1 促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。该化合物在 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究中表现出潜力。

GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种口服活性小分子胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R) 激动剂。其作用包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放及减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 可能用于研究2型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病。

ZLN005 (hydrochloride) 是一种激活过氧化物酶体增殖激活受体-g 辅激活因子-1α (PGC-1α) 的化合物。它能在骨骼肌细胞中促进 PGC-1α 及其下游基因的表达，提高葡萄糖利用率和脂肪酸氧化能力。在糖尿病 db/db 小鼠中，ZLN005 (hydrochloride) 增加了骨骼肌中 PGC-1α 及其下游基因的转录，加速脂肪氧化，并提高葡萄糖耐量、丙酮酸耐受性和胰岛素敏感性。

BMS-577098 是一种口服活性良好的 ATP 竞争性胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，并表现出抗肿瘤的效果。

AZD9362 是一种可逆性、ATP 竞争性的口服活性抑制剂，作用于胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (insulin receptor)。AZD9362 对 IGF-1R 酶的抑制作用，IC50值为 14 nM，并能增强 AZD5363 的抗肿瘤效果。AZD9362 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。

CPAG-1 是一种小分子激活剂，作用于孕酮受体膜组分 2 (PGRMC2)。它能够促进 PGRMC2 介导的线粒体血红素向细胞核的传递，并激活与产热相关的棕色脂肪组织 (BAT) 基因，如 Ucp1 和 Pgc-1α，同时减少 BAT 的脂质积累。CPAG-1 可降低空腹血糖和胰岛素水平，改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病研究。