insr

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性，被用于非小细胞肺癌的治疗。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。

INSR agonist 1 为胰岛素受体（INSR）激动剂，能够提升 INSR pY1355/1361 水平，并表现出与胰岛素的协同效应。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂，其 IC50=1.23 μM。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM， 对 FGFRα 的效力较低，对InsR 和PKC 无活性。

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

PD153035 (NSC-669364) 是一种EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

NVP-ADW742 is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

(Z)-Semaxinib (SU5416) 是一种有效的选择性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂 (IC50: 1.23 μM)，对 VEGFR 的选择性是 PDGFRβ 的 20 倍，对 FGFR、InsR 和 EGFR 没有抑制作用。 Semaxanib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。

ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.

CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化，具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性，IC50值为6400 nM。

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

AEW541, also known as NVP-AEW541, is a novel, potent IGF-IR kinase inhibitor. NVP-AEW541 is capable of distinguishing between the IGF-IR (IC50 = 0.086 microM) and the closely related InsR (IC50 = 2.3 microM) in cells. NVP- AEW541 abrogates IGF-I-mediated survival and colony formation in soft agar at concentrations that are consistent with inhibition of IGF-IR autophosphorylation. Note: AEW541 has a Cis-configuration on the cyclobutane ring. Its CAS# is 475489-16-8. Many vendors and Sc-finder scholar made mistake - AEW541 was mistakenly listed as CAS#475488-34-7, the trans-isomer of AEW541. The correct structure of AEW541 can be confirmed from Joel Slade, et al (from Novartis), Org. Process Res. Dev. 2007, 11, 5, 825–835.

Ersodetug 是一种 HumanIgG2κ 型的单克隆抗体，专门针对 INSR (insulin receptor) 进行抑制。同型对照产品为 HumanIgG2kappa, Isotype Control。