flt3 in 3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3/HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3/HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

PROTACFLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶降解剂，对CDK2的DC50为18.73 nM，并能降解FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。它在浓度为6.25 nM时可诱导HL-60细胞的分化，分化率达72.77%，同时抑制AML细胞增殖，IC50范围为2.9-37 nM。PROTACFLT3/CDKs degrader-1 具有治疗急性髓系白血病的潜在作用。

PROTACFLT3/GSPT1/IKZF1/3 degrader-1 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.2 nM。作为分子胶，它能够降解大脑底物，并对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞展现出抗增殖活性。这种特性使其在 AML 研究中具有潜在的应用价值。

Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.

FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3 (IC50: 0.4 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 0.9 nM)。 FLT3/ITD-IN-3 对 FLT3 的磷酸化显示出有效抑制作用，能够有效抗急性髓系白血病细胞的增殖。

FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 作为一种靶向化合物，要针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)，通过促进这些蛋白的降解，有效抑制FLT3/CDK相关白血病细胞的增殖与存活。此外，该配体还可以被用来制备PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1。

FLT3/HDAC-IN-2 (compound 25h) 作为一种FLT3/HDAC双重抑制剂，展示了对MOLM-13细胞的抗增殖作用。此化合物被应用于急性粒细胞白血病的研究领域。

FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 包括FLT3配体和PROTAC linker，能够招募E3连接酶VHL。这种化合物用于合成PROTAC RSS0680。PROTAC RSS0680是一种双功能化合物，用于靶向蛋白激酶的降解。

FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3/VEGFR2/HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1/2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是一种双重抑制剂，能有效抑制 FLT3 和 CHK1，针对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y 的 IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。该化合物具有良好的口服药代动力学特性和激酶选择性，非常适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

FLT3/IRAK4-IN-1 是一种对FLT3和IRAK4具有选择性抑制作用的化合物，在FLT3-WT (IC50= 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50= 3.22 nM) 和IRAK4 (IC50= 53.72 nM) 上显示出显著活性。该化合物对正常骨髓细胞的毒性较低，有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出克服耐药性的潜力，适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

3-amino-1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]propan-1-one dihydrochloride 用于多种化合物的合成。

FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3/ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1].

FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3/D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。

FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3/TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖作用。FLT3/TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。

FLT3/ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3/ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化，能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

FLT3/CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3/CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

FLT3/ITD-IN-5 (Example 6)，一种针对FLT3和FLT3-ITD的口服抑制剂，其IC50值为0.088 nM和0.348 nM，主要应用于癌症研究领域。