flt3 in 3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3 HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3 HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.

FLT3 ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3 (IC50: 0.4 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 0.9 nM)。 FLT3 ITD-IN-3 对 FLT3 的磷酸化显示出有效抑制作用，能够有效抗急性髓系白血病细胞的增殖。

FLT3 CDKs ligand-1 (Compound 14) 作为一种靶向化合物，要针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)，通过促进这些蛋白的降解，有效抑制FLT3 CDK相关白血病细胞的增殖与存活。此外，该配体还可以被用来制备PROTAC FLT3 CDKs Degrader-1。

FLT3 HDAC-IN-2 (compound 25h) 作为一种FLT3 HDAC双重抑制剂，展示了对MOLM-13细胞的抗增殖作用。此化合物被应用于急性粒细胞白血病的研究领域。

FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 包括FLT3配体和PROTAC linker，能够招募E3连接酶VHL。这种化合物用于合成PROTAC RSS0680。PROTAC RSS0680是一种双功能化合物，用于靶向蛋白激酶的降解。

FLT3 VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3 VEGFR2 HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1 2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

3-amino-1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]propan-1-one dihydrochloride 用于多种化合物的合成。

FLT3 ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3 ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1].

FLT3 D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3 D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3 D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。

FLT3 TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3 TrKA 双激酶抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3 TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖作用。FLT3 TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3 ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3 ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

FLT3 CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3 CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。

FLT3 ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3 ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化，能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。

PROTACFLT3 CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3 CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3 CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

FLT3 CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3 CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

FLT3 ITD-IN-5 (Example 6)，一种针对FLT3和FLT3-ITD的口服抑制剂，其IC50值为0.088 nM和0.348 nM，主要应用于癌症研究领域。

JAK2 FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。