erk in 3

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1 2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1 2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

ERK1 2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1 2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

ERK5-IN-3 是选择性的、有效的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂 (IC50: 6 nM)。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞表现出抗增殖作用 (IC50: 31 nM)。

PERK-IN-3 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 7.4 nM).

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸。

3-Methoxytyramine (3-O-methyl Dopamine) 是一种多巴胺 （3-羟基酪胺）的细胞代谢物，是一种神经调节剂，诱导行为效应，诱导显着的 ERK 和 CREB 磷酸化，能够在多巴胺急性耗尽的小鼠中诱导一组复杂的异常不自主运动。

Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+ K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

Darinaparsin is a dimethylated arsenic linked to glutathione. It is cytotoxic to DU145, LNCaP, and PC3 prostate cancer cells (IC50s = 5-10 µM) and patient-derived primary prostate cancer cells (IC50s = 2.5-20 µM), as well as Jurkat T cell lymphoma and L540 Hodgkin lymphoma cells (IC50s = 2.7 and 1.3 µM, respectively). [1][2] It decreases the tumor-initiating subpopulation in DU145 and PC3 cells and halts the cell cycle in the G2 M phase. Darinaparsin decreases transcription of Gli-2, a transcription factor that mediates Sonic hedgehog signaling, when used at a concentration of 1.5 but not 3 µM. It decreases SHP1 phosphatase activity and increases ERK phosphorylation. [2] Darinaparsin reduces tumor growth in DU145 and PC3 prostate cancer mouse xenograft models when administered at a dose of 100 mg kg every other day.[1]

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 抑制剂（(IC50=3 μM），具有选择性。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

HNMPA-(AM)3 抑制 ERK 磷酸化的激活以及促促胸腺激素 (PTTH) 刺激蜕皮类固醇产生。 此外，HNMPA-(AM)3 对蜕皮类固醇产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体活性 (IC50=14.2 μM 和 200 μM，在蚊子和哺乳动物中分别) 具有抑制作用。

Resolvin D5是一种从DHA中提取的氧化脂质介质，具有抗炎作用，在LPS刺激的THP-1细胞中通过ERK-NF-κB信号通路抑制IL-6和CCL5的产生。

β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。

Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮，具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。

KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 2.03，>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.457 μM)。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 3.06，11.1 μM。 KRAS inhibitor-16 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 4.74 μM)。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 66.4，11.1 μM。KRAS inhibitor-18 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用，在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM，在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1 2 3、PDGFRα β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。