dna topoisomerasei

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

CL2A-SN-38 由CL2A链接子和抗癌化合物SN-38 组成，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子，通常会与抗体制成具有生物活性的抗体偶联活性分子 (ADC)。

DNA topoisomerase II inhibitor 1 是 DNA 拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，能够将细胞周期停滞在亚 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，具有抗增值作用。

DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 作为一种ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由具有抑制DNA拓扑异构酶I (topoisomerase I) 功能的Exatecan以及ADC连结子 (DBCO-PEG3-VC) 组成。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2 M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

TopoisomeraseI II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

Mal-Exatecan 是由马来酰胺 (Mal) 修饰的Exatecan，作为一种抑制 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂。

Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4抗体活性分子缀合物 (ADC)，含有 DNA 拓扑异构酶 I (TopoisomeraseI) 抑制剂 Exatecan 。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。

(1R,9R)-Exatecan mesylate ((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 topoisomeraseI 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg mL)，用于癌症研究。

SN-38-d3为SN-38的同位素标记形式.作为拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢物,SN-38 (NK012) 能够有效抑制DNA及RNA的合成,其IC50值分别为0.077 μM和1.3 μM.