bone cancer

Lumiracoxib (Prexige) 是强选择性有口服活性的 COX-2抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。它是非选择性非甾体抗炎试剂，具有抗炎和解热活性，可用于骨关节炎和骨癌研究。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

MBC-11 通过将阿糖胞苷和依替膦酸盐浓缩在疾病部位来靶向癌症的偶联物。MBC-11 可溶用于研究肿瘤诱发的骨病。

CID-5056270具有抗癌活性，对肺癌肛门癌、膀胱癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、伯基特淋巴瘤乳腺癌和骨癌具有抑制作用，可用来研究高血压、老年痴呆症度、阿尔茨海默病和动脉硬化。

ERG240 是支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1) 抑制剂。ERG240 有潜力用于癌症、类风湿性关节炎和骨病相关研究。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

Soy Isoflavone 是从豆科植物的种子中提取的。大豆中的异黄酮是天然植物雌激素，具有很好的药用价值，可以降低女性乳腺癌的发病率，缓解更年期症状，增加骨密度。

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

Pristimerin (Celastrol methyl ester) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶高效抑制剂，IC50值为93 nM。

Gelsemine (Gelsemin) 是一种从中草药 Gelsemium elegans 中获得的生物碱，具有抗伤害和促进睡眠活性，可有效缓解慢性疼痛。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Otenaproxesul (ATB 346) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药，可抑制环氧合酶-1 和 2，具有抗炎生物活性，可用于缓解疼痛的研究。

Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。

Ara-G 是一种脱氧鸟苷 (GdR) 类似物和核苷类似物，可被 T 淋巴谱系细胞迅速转化为其相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸 (araGTP)，从而抑制 DNA 合成和对 T 淋巴母细胞的选择性体外毒性细胞系以及来自 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者的新鲜分离的白血病细胞。

KM02894 是一种谷氨酸释放抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸，能够破坏正常的骨转换，这可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于研究肿瘤相关疾病。

UUN44923 是脂肪及肥胖相关酶(FTO) 抑制剂(IC50<1 μM)。其中FTO-IN-1 (UUN44923) 可用于研究癌症。

Gigantol 是一种联苄基化合物，从几种药用兰花中获得，是一种Wnt β-catenin 通路抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Raloxifene (LY139481) 是一种选择性雌激素受体调节剂，在某些位点展现出雌激素激动剂作用和雌激素拮抗剂，具有抗病毒活性，可用于研究埃博拉病毒、甲型流感病毒和丙型肝炎病毒感染。

DMH2 is an antagonist of bone morphogenetic protein (BMP) type I receptor. It acts by decreasing growth and inducing cell death of lung cancer cell lines.

Mitolactol is an alkylating antineoplastic toxic to bone marrow; utilized in breast cancer, also in combination with other drugs. Mitolactol is able to cross bloodbrain barrier, consequently could control certain brain tumors.

Incadronate Disodium is a bone resorption inhibitor. Incadronate disodium inhibits macrophage migration to site of inflammation in vivo and proliferation and causes apoptosis in cancer cells in vitro.

p-SCN-Bn-HOPO is an excellent bifunctional chelating agent for (89)Zr ImmunoPET, with low background, good tumor-organ contrast, and importantly, very low bone uptake for BT474 breast cancer imaging.

Neuromedin U (NMU) is a neuropeptide first demonstrated to drive smooth muscle contraction.1Translated as a 174 amino acid propeptide, NMU is cleaved to different lengths in different animals. It has diverse receptor-mediated rolesin vivo, as it regulates feeding, vasoconstriction, nociception, and bone remodeling and contributes to obesity, cancer and septic shock.2,2NMU-25 is the active form of NMU in humans. It binds with high affinity to receptors on human left ventricle and coronary artery (KDs = 0.26 and 0.11 nM, respectively), eliciting endothelium-independent vasoconstriction.3NMU-25 also suppresses glucose-stimulated insulin secretion in human islets, and this effect is lost in NMU R165W mutants, resulting in early-onset obesity.4 1.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., and Davenport, A.P.Emerging pharmacology and physiology of neuromedin U and the structurally related peptide neuromedin SBritish Journal of Pharmacology15887-103(2009) 2.Greenwood, H.C., Bloom, S.R., and Murphy, K.G.Peptides and their potential role in the treatment of diabetes and obesityRev.Diabet.Stud.8(3)355-368(2011) 3.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., Kuc, R.E., et al.Expression and vasoconstrictor function of anorexigenic peptides neuromedin U-25 and S in the human cardiovascular systemCardiovascular Research81353-361(2009) 4.Alfa, R.W., Park, S., Skelly, K.R., et al.Suppression of insulin production and secretion by a decretin hormoneCell Metabolism21(2)323-333(2015)