anti-metabolic

3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone (Quercetin 3,5,7,3,4-pentamethyl ether) 是一种分离自小花山奈中的多甲氧基黄酮。在分化早期，它可以调控转录因子，促进 3T3-L1 前脂肪细胞形成脂肪。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

Tiludronate disodium (Tiludronic acid disodium) 是一种破骨细胞液泡 H(+)-ATPase 抑制剂，具有抗骨吸收和抗炎特性。 Tiludronate disodium 可用于有关代谢性骨病的研究。

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种脂肪酶 (lipase) 抑制剂，也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Orlistat 具有促减肥的作用。

L-DOPA（Levodopa）是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体，能够透过血脑屏障并在大脑中转化为多巴胺，具有抗痛觉过敏作用，在帕金森氏病研究中具有潜力，并可用于诱导帕金森病模型。

Betamethasone valerate (Luxiq) 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇。它能够抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松与人表皮(IC50:5 nM)及小鼠皮肤(IC50:6 nM)的结合。它可用于研究复发性口疮。

Rofecoxib (MK 966) 是可口服的 COX-2特异性抑制剂，具有抗炎、解热和镇痛特性以及潜在的抗肿瘤特性。在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50值分别为 26 和 18 nM。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂。AICAR具有代谢调节、肌肉功能调节、抗癌作用、神经保护、抗衰老作用。

Betamethasone dipropionate (SCH 11460) 是糖皮质激素类固醇，具有免疫抑制、抗炎作用。

1,3-Dithiane (1,3-Dithian) 是一种受保护的甲醛阴离子等价物，可用作有用的标记合成子。它是在煮熟的牛肉提取物中发现的含硫美拉德反应产物 。

Emodin (Frangula emodin) 是 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM，具有选择性。Emodin 具有抗病毒、抗炎、抗癌作用。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂，具有抗盐皮质激素活性，可用于研究代谢疾病。

AZ12216052 是一种 GRP8 拮抗剂，具有抗焦虑和抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。

LDCA 是一种双hit 代谢调节剂，展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性，改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。

Medrysone (6α-Methyl-11β-hydroxyprogesterone) 是局部合成的糖皮质激素，具有代谢、抗炎和抗过敏特性，有潜力用于眼科的眼炎症研究。

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Alternariol 是从 Etoac 提取的天然产物，在小鼠肝癌细胞与人血清体系中表现出抗炎活性，并影响 TLR 信号通路及促凋亡蛋白表达。同时研究显示 Alternariol 对甲基转移酶不具抑制作用，为其代谢失活特征提供参考。

RIPK1-IN-26是一种高效的RIPK1 (受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1) 抑制剂，具备防止细胞坏死的功能。在小鼠实验中，该化合物表现出优秀的代谢稳定性及较高的结合特异性。因此，RIPK1-IN-26可望在PET成像探针的开发以及神经退行性疾病的研究中发挥重要作用。

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1/PKM1/2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

FKK6 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50为 1.2 µM。它与血浆蛋白结合良好，且在人类微粒体中表现出良好的代谢特性。FKK6 抑制与 PXR 相关的NF-κB信号通路，减少炎症因子的表达，并在小鼠模型中对由 DSS 诱发的结肠炎展现出抗炎活性。

15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种可口服的COX-2/15-LOX抑制剂，并且是PPARγ的部分激动剂。它展现出抗炎特性，在LPS处理的RAW 264.7细胞中抑制20-HETE、IL-1β和TNF-α的水平。此外，在无胰岛素条件下，15-LOX-IN-2 显示出显著的葡萄糖摄取能力，适用于代谢性疾病的研究。