ac-4

AC-4 is a blocker of photoswitchable TRPV1 channel.

AC-4-130, a powerful inhibitor of the SH2 domain of STAT5, effectively hinders STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and transcription of genes reliant on STAT5. This compound directly binds to STAT5, ultimately leading to cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 exhibits notable anti-cancer properties and effectively suppresses abnormal STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML), making it a promising therapeutic option [1].

AC-4-248 作为一种非典型的非竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,具有降低可卡因对 DAT 抑制效力的功能.此化合物同样是非选择性的 SLC6 转运蛋白抑制剂,对 hDAT、hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 45.5 μM、96.2 μM 和 250 μM.

AC-42 is an allosteric agonist of M1 muscarinic receptor.

AC-42 hydrochloride为AC-42的盐酸盐形式.作为一种变构激动剂,它特异性激活毒蕈碱M1受体(muscarinic M1 receptor),在人类野生型M1受体和Y381A突变型M1受体上的EC50值分别是805 nM和220 nM.此外,AC-42 hydrochloride能有效促进CHO细胞内肌醇磷酸酯(IP)的积累及钙离子的动员.

Ac4ManNAz 是含叠氮基的代谢糖蛋白标记试剂，可以选择性修饰蛋白质并且可用于细胞标记、跟踪和蛋白质组学分析。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂，有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂，与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。

ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50：3 nM)，可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

BRD 9757 (N-Hydroxy-1-cyclopentene-1-carboxamide) 是 HDAC6 的选择性抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

HM90822 是一种新型合成凋亡蛋白（IAP）拮抗剂，通过蛋白酶体依赖性降解含有BIR2 3结构域的IAPs诱导人胰腺癌细胞凋亡。HM90822 抑制对 HM822 敏感的 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中 XIAP 和 cIAP1 2 蛋白的表达，诱导 IAP 泛素化并促进蛋白酶体依赖性 IAP 降解。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

AC 45594 (4-Heptyloxyphenol) 是类固醇生成因子 1 (SF-1) 的激动剂 ( IC50 : 50-100 nM)。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是一种人内源性代谢物，在 I 型糖尿病中升高。它能够调节膜脂的性质。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

SantacruzaMate A (CAY-10683) 是一种高效选择性的HDAC2抑制剂，IC50为 119 pM。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。对 HDAC4、HDAC5、HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59、60、26，5 nM。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

Ac4GalNAz 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。

Ac4GlcNAlk is a alkyl chain-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.