aak1 (ap2 associated kinase 1)

BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。

BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

LP-922761 是一种具有有效性、选择性和口服活性的 AAK1 抑制剂，对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)有抑制作用。LP-922761 可用于治疗治疗神经性疼痛。

SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50=270 nM，Ki=9 nM，也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

HW161023（compound）是一种可口服的有效AP2相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂，对AAK1和hERG的IC50值分别为5.4 nM和11.9 μM。HW161023能够抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。

SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1(AP2 相关激酶 1)小分子抑制剂(IC50=1.8 μM)。

BMS-901715 is an effective and selective inhibitor of adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1; IC50: 3.3 nM).

BMT-090605 is a potent, selective AAK1 inhibitor, with an IC50 of 0.6 nM. BMT-090605 inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) and Cyclin G-associated kinase (GAK) with IC50s of 45 and 60 nM, respectively[1]. BMT-090605 shows antinociceptive activity

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

AAK1-IN-6 (化合物 23) 是一种针对 AP-2 相关蛋白激酶 1 (AAK1, IC50= 12 nM) 的抑制剂，对登革病毒 (DNEV2, EC50= 0.24 μM) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV, EC50= 0.30 μM) 展现出抗病毒活性。AAK1-IN-6 适用于抗病毒研究。

SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种高效AAK1抑制剂，IC50为 9.38 nM。此化合物展现出对SARS-CoV-2的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 可削弱AAK1诱导的AP2M1苏氨酸156磷酸化，并阻碍AP2M1与ACE2的直接相互作用，从而抑制SARS-CoV-2的感染。

TIM-098a 是选择性AAK1抑制剂，其IC50为0.24 µM，对CaMKK同工型无抑制作用。它通过抑制AAK1激酶活性来影响AAK1调控的内吞过程。

AAK1-IN-7 (Compound 16) 是一种双重抑制剂，针对AAK1和GAK的EC50值分别为40 nM和80 nM。它能够抑制AP2-µ2亚基T156位的磷酸化，但对RNA病毒的抗病毒活性较弱。

AAK1-IN-9 (Compound 3) 是一种针对AAK1 (adaptor associated kinase 1) 的抑制剂，其IC50为10.92 nM。AAK1-IN-9 能用于研究神经退行性疾病。

AAK1-IN-8 (Compound 18) 是泛NAK抑制剂，能够有效抑制 AAK1 和 GAK，其 EC50值分别是 50 nM 和 190 nM。此外，AAK1-IN-8 可以抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。

AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种AAK1抑制剂，其对AAK1酶表现出显著的抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。该化合物主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性来发挥作用，并显示出较小的心脏毒性 (IC50 = 13.7 μM)。此外，AAK1-IN-10 可用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。

AAK1-IN-11 是一种 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM，且具有抗病毒活性。

dAurAB5 是一种 Aurora-A (DC50= 8.8 nM) 和 Aurora-B (DC50= 6.1 nM) 的双重 PROTAC 降解剂。它能诱导 Aurora-A 和 Aurora-B 的降解，降低 N-Myc 水平，并削弱 IMR32 神经母细胞瘤细胞的活力。此外，dAurAB5 下调 AAK1、PTK2、GAK、TTK 的水平，对研究神经母细胞瘤等癌症具有重要意义。

BMS-911172 是一种AAK1 激酶抑制剂，IC50值为 35 nM。

AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 可用于神经性疼痛的研究，它是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1)的选择性抑制剂 (IC50 = 5.8 nM)，具有脑渗透性。

AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物，可用于研究神经病理性疼痛。AAK1-IN-3 是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50为 11 nM，具有脑渗透性。

AAK1-IN-4 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), capable of efficiently penetrating the central nervous system and exhibiting oral bioactivity. It has demonstrated a high degree of selectivity with an AAK1 inhibitory concentration (IC50) of 4.6 nM, a Filt dissociation constant (Ki) of 0.9 nM, and a cellular IC50 of 8.6 nM. AAK1-IN-4 holds promise as a valuable tool in the investigation of neuropathic pain [1].