膜蛋白拮抗剂

BF-1是一种新型选择性 5-HT2 受体拮抗剂，通过阻断间氯苯基哌嗪 （mCPP） 或BW723C86诱导的神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗发挥作用。BF-1 可用于研究偏头痛。

Orbofiban 是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa 拮抗剂，抑制血小板聚集。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

SCH79797是一种有效和特异性的蛋白酶激活受体1（PAR1）拮抗剂，IC50=70 nM，具有抗菌、抗癌、抗炎和神经保护作用，可减弱凝血酶诱导的星形胶质细胞CH25H表达的增加，抑制胃癌的腹膜播散，减轻重复性创伤性脑损伤。

Rp-cAMPS sodium 是一种cAMP的硫代磷酸酯类似物，是一种蛋白激酶 A 抑制剂，也是具有膜渗透性的 cAMP 拮抗剂，通过阻断 cAMP 诱导的构象转变来抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶，可用于研究心血管疾病。

V-9302 hydrochloride是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量拮抗剂，能够选择性的靶向氨基酸转运蛋白ASCT2/SLC1A5。V-9302 hydrochloride能够阻碍由ASCT2介导的谷氨酰胺摄取(IC50=9.6 μM)，抑制mTOR信号通路，增加氧化应激和ROS水平，诱导自噬，起到抗肿瘤效果。

ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

SF0166 是一种有效的选择性 αvβ3拮抗剂，对于 αvβ3，αvβ6，和 αvβ8的IC50值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。SF0166 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附，IC50值为 7.6 pM 至 76 nM。SF0166 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。

YC-001 是一种针对杆状视蛋白的反向激动剂和拮抗剂。它能与视杆视蛋白可逆地结合，从而稳定其结构，保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性，显示出研究视网膜变性疾病潜力。

Orbofiban acetate 是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa 拮抗剂，抑制血小板聚集。

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc/OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。

F7H 是一种有效的卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂，IC50 值为 1.25 μM。F7H 是一种有效的 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的配体，具有潜在的抗肿瘤和抑菌活性。

TRPV1-Tat是一种针对瞬时受体电位范烤苷1 (TRPV1) 的肽类拮抗剂。它由来自TRPV1的A-激酶锚蛋白(AKAP)结合域的736-745个氨基酸以及来自HIV Tat的细胞穿透肽序列组成。TRPV1-Tat (200 µM) 能够在使用初级小鼠背根神经节的整细胞膜片钳技术中抑制由热或棕榈酸酯12-肉豆蔻酸13-醋酸酯(PMA014)引起的电流。当以10或30 µM剂量给药时，它能增加大鼠后爪机械痛阈。

C450-0730 是一种靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂，同时也是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。它能够竞争性地结合 LuxN 的 AI-1 结合位点，特异性阻断哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应信号。对 LuxNI209F 的抑制活性不明显。

N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (Boc-FLFLF) 是甲酰肽受体 1(FPR1)拮抗剂，能够增加疼痛作用，抑制膜联蛋白的抗疼痛活性。

Ac-RYYRIK-NH2 acetate 是 nociceptin/orphanin FQ(noc/OFQ) 受体的激动剂，影响自发运动活动。 它是转染在 CHO 细胞中的 ORL1 的部分激动剂，可拮抗大鼠脑膜和切片中 noc/OFQ 对 [35S]-GTPgammaS 与 G 蛋白结合的刺激。