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Verteporfin

产品编号 T3112 CAS 129497-78-5

别名: 维替泊芬, CL 318952, BPD-MA

Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。它是一种苯并卟啉衍生物单酸环A，可抑制YAP 的活性。

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Verteporfin, CAS 129497-78-5

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产品描述	Verteporfin, a benzoporphyrin derivative monoacid ring A, can inhibit the activity of YAP.
体外活性	Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排出,一小部分通过尿液排泄.Verteporfin疗法有效和有选择地防止荧光素染料从实验诱导的猴子中的CNV泄漏.Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE以及光感受器中迅速积累.给小鼠静脉注射3小时后,Verteporfin达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降.
体内活性	Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法在选择性内皮损伤后通过血管通道的血栓形成实现血管腔室的完全血管造影闭塞。如光学和电子显微镜所示,Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞。Verteporfin与光共同快速表现凋亡变化,通过caspase-3和caspase-9激活以及HL-60细胞中PARP的裂解表现,这些变化被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk所阻断。
激酶实验	Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验	Verteporfin is dissolved in DMSO. PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60 nM, 120 nM, 180 nM, and 240 nM) and dasatinib (12 nM, 24 nM, 36 nM, and 48 nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and dasatinib, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects.

别名	维替泊芬, CL 318952, BPD-MA
分子量	718.79
分子式	C41H42N4O8
CAS No.	129497-78-5

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keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

DMSO: 93 mg/mL (129.4 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Schmidt-Erfurth U, et al. Surv Ophthalmol, 2000, 45(3), 195-214. 2. Granville DJ, et al. Blood, 2000, 95(1), 256-262. 3. Liu-Chittenden Y, et al. Genes Dev. 2012, 26(12):1300-5. 4. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone[J]. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9. 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis[J]. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Ilka Isfort, Magdalene Cyra, Sandra Elges, Sareetha Kailayangiri, Bianca Altvater, Claudia Rossig, Konrad Steinestel et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma [J]. Clinical Cancer Research. 2019 Feb 27: clincanres-3553. 7. Marcel Trautmann, Ya-Yun Cheng, Patrizia Jensen, Ninel Azoitei, Ines Brunner, Jennifer Hüllein, Mikolaj Slabicki et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma [J]. EMBO molecular medicine. 2019 May;11(5): e9889. 8. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer[J]. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 9. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo[J]. Nature. 2019, 572(7770): 528-532.

文献引用

1. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo. Nature. 2019, 572(7770): 528-532. 2. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 3. Isfort I, Cyra M, Elges S, et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma. Clinical Cancer Research. 2019, 25(12): 3718-3731 4. Trautmann M, Cheng Y Y, Jensen P, et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma. EMBO Molecular Medicine. 2019, 11(5): e9889 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

Verteporfin 129497-78-5 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Stem Cells VDA YAP inhibit 维替泊芬 CL318952 CL-318952 Yes-associated protein CL 318952 BPD-MA Inhibitor inhibitor

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