购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

URB602

货号 T3591Cas号 565460-15-3 一键复制产品信息 纯度: 99.9%
Rating icon 很棒

URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。

URB602

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 99.9%

货号 T3591Cas号 565460-15-3

URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。

URB602
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

规格价格库存数量
5 mg
¥ 135
现货
10 mg
¥ 239
现货
25 mg
¥ 393
现货
50 mg
¥ 696
现货
100 mg
¥ 1,180
现货
200 mg
¥ 1,770
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 151
现货
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

选择批次:
纯度: 99.9%
颜色: 白色
性状: Solid
联系我们 获取更多批次信息

产品介绍


生物活性
产品描述
URB602 is a specific monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor, which inhibits rat brain MGL (IC50: 28±4 μM) through a noncompetitive mechanism.
靶点活性
MGL:28±4 μM
体外活性

MGL对2-AG的表观Km值为24±1.7 μM,其Vmax为1814±51 nmol/min/mg蛋白;在URB602作用下,Km值为20±0.4 μM,Vmax为541±20 nmol/min/mg蛋白(n=4)。将大鼠前脑的器官型切片培养体与URB602(100 μM)一同孵育时,基线以及Ca2+-离子载体刺激下的2-花生四烯酰基甘油(2-AG)浓度均有所增加[1]。URB602通过快速且非竞争性机制弱抑制重组MGL(IC50:223±63 μM)。

体内活性

URB602(20-40 mg/kg)能减缓上消化道传输速度和降低结肠推进力。在全肠道传输实验中,URB602剂量依赖性地抑制传输速率(P<0.05),与对照组相比有显著差异。然而,在特定小鼠中,40 mg/kg的URB602对全肠道传输的抑制作用消失,这表明CB1受体在其抑制作用中起着重要作用[3]。在福尔马林试验的早期阶段,URB602减少了成年雄性斯普拉格-道利大鼠JZL184(ED50: 0.06±0.028 μg)和URB602(ED50: 120±51.3 μg)的疼痛行为面积下曲线(AUC)。同时,两种MGL抑制剂在福尔马林疼痛的晚期也能抑制疼痛行为,分别为JZL184(ED50: 0.03±0.011 μg)和URB602(ED50: 66±23.9 μg)。

激酶实验
Samples containing either URB602 (300 μM), MGL (1.4 pM), or both URB602 and MGL are incubated at 37°C for 30 min in assay buffer. At various time points, the reaction is stopped with an equal volume of ice-cold methanol and directly analyzed in positive ionization mode by LC/MS. A SB-CN column (150×2.1 mm i.d., 5 μm) eluted is used with a linear gradient of methanol in water containing 0.25% acetic acid and 5 mM ammonium acetate (from 60% to 100% of methanol in 8 min) at a flow rate of 0.5 mL/min with column temperature at 50°C. Capillary voltage is set at 4 kV and fragmentor voltage is 100V. Nebulizer pressure is set at 60 psi. N2 is used as drying gas at a flow rate of 13 liters/min and a temperature of 350°C. ESI is in the positive mode and a full scan spectrum is acquired from m/z 100 to 600. Extracted ion chromatograms are used to quantify URB602 ([M+H]+, m/z 296)[2].
化学信息
分子量295.38
分子式C19H21NO2
CAS No.565460-15-3
SmilesO=C(Nc1cccc(c1)-c1ccccc1)OC1CCCCC1
密度1.149g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (186.2 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (8.46 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3855 mL16.9273 mL33.8547 mL169.2735 mL
5 mM0.6771 mL3.3855 mL6.7709 mL33.8547 mL
10 mM0.3385 mL1.6927 mL3.3855 mL16.9273 mL
20 mM0.1693 mL0.8464 mL1.6927 mL8.4637 mL
50 mM0.0677 mL0.3385 mL0.6771 mL3.3855 mL
100 mM0.0339 mL0.1693 mL0.3385 mL1.6927 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy URB602 | purchase URB602 | URB602 cost | order URB602 | URB602 chemical structure | URB602 in vivo | URB602 in vitro | URB602 formula | URB602 molecular weight