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PX-478

产品编号 T6961 CAS 685898-44-6

别名: PX-478 2HCl

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PX-478, CAS 685898-44-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 433	现货
5 mg	￥ 751	现货
10 mg	￥ 1,297	现货
50 mg	￥ 3,523	现货
100 mg	￥ 4,440	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 779	现货

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纯度: 99.79%

纯度: 97.93%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
体外活性	方法：肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h，然后在常氧条件下再生长 56 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果：与常氧条件相比，PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM，比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM，比为 1.20，PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM，比为1.45。[1] 方法：人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：在常氧条件下，PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08)，而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2]
体内活性	方法：为研究体内对代谢的活性，将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，持续七周。结果：PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠，每天一次，持续五天。结果：PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4]
细胞实验	PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].

别名	PX-478 2HCl
分子量	394.12
分子式	C13H20Cl4N2O3
CAS No.	685898-44-6

存储

store at low temperature,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (126.86 mM)

H2O: 88.81mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.5373 mL	12.6865 mL	25.373 mL	63.4325 mL
	5 mM	0.5075 mL	2.5373 mL	5.0746 mL	12.6865 mL
	10 mM	0.2537 mL	1.2686 mL	2.5373 mL	6.3432 mL
	20 mM	0.1269 mL	0.6343 mL	1.2686 mL	3.1716 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2537 mL	0.5075 mL	1.2686 mL
DMSO	100 mM	0.0254 mL	0.1269 mL	0.2537 mL	0.6343 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Koh MY, et al. Molecular mechanisms for the activity of PX-478, an antitumor inhibitor of the hypoxia-inducible factor-1alpha. Mol Cancer Ther. 2008 Jan;7(1):90-100. 2. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-7. 3. Sun K, et al. Selective inhibition of hypoxia-inducible factor 1α ameliorates adipose tissue dysfunction. Mol Cell Biol. 2013 Mar;33(5):904-17. 4. Welsh S, et al. Antitumor activity and pharmacodynamic properties of PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha. Mol Cancer Ther. 2004 Mar;3(3):233-44.

文献引用

1. Chang L L, Lu P H, Yang W, et al. AKR1C1 promotes non-small cell lung cancer proliferation via crosstalk between HIF-1α and metabolic reprogramming. Translational Oncology. 2022, 20: 101421 2. Liu R, Tian Y, Wang J, et al.Visible light–initiated radical 1,3-difunctionalization of β, γ-unsaturated ketones.Science Advances.2022, 8(49): eabq8596.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PX-478 685898-44-6 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF Inhibitor HIFs inhibit HIF-PH PX-478 2HCl Hypoxia-inducible factors PX478 PX 478 inhibitor

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