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PF-573228

PF-573228

产品编号 T2001   CAS 869288-64-2
别名: PF 573228

PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂,对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。

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PF-573228 Chemical Structure
PF-573228, CAS 869288-64-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 142 现货
5 mg ¥ 367 现货
10 mg ¥ 598 现货
25 mg ¥ 1,070 现货
50 mg ¥ 1,820 现货
100 mg ¥ 2,953 现货
500 mg ¥ 5,440 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 393 现货
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产品目录号及名称: PF-573228 (T2001)
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纯度: 98.05%
纯度: 97.12%
纯度: 96.58%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-573228 is an ATP-competitive FAK inhibitor. In a cell-free assay, the IC50 of FAK is 4 nM.
靶点活性 FAK:4 nM
体内活性 在REF52细胞, PC3细胞, SKOV-3细胞, 及L3.6p1和F-G, MDCK细胞中,PF 573228(IC50=30-500 nM)抑制FAK Tyr397磷酸化。PF 573228(1 μM )抑制FAK磷酸化,但不抑制细胞生长或诱导凋亡。
激酶实验 Affinity determination: Purified activated FAK kinase domain (amino acids 410–689) is reacted with 50 μM ATP, and 10 μg/well of a random peptide polymer of Glu and Tyr (molar ratio of 4:1), poly(Glu/Tyr) in kinase buffer (50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) for 15 min. Phosphorylation of poly(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted compounds at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is run in triplicate. Phosphorylation of poly(Glu/Tyr) is detected with a general anti-phospho-tyrosine (PY20) antibody, followed by horseradish peroxidase-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. The standard horseradish peroxidase substrate 3, 3', 5, 5'-tetramethylbenzidine is added, and Optical Density readings at 450 nm are obtained following the addition of stop solution (2 M H2SO4). The IC50 values are determined using the Hill slope model.
细胞实验 Growth assays are performed by seeding 1 &times 104 REF52 or PC3 cells/well of a 24-well plate in triplicate 24 h prior to daily treatment with the indicated concentrations of each inhibitor for 3 days. Subsequently, the cells are harvested and counted.(Only for Reference)
别名 PF 573228
分子量 491.49
分子式 C22H20F3N5O3S
CAS No. 869288-64-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0346 mL 10.1731 mL 20.3463 mL 50.8657 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0346 mL 4.0693 mL 10.1731 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0173 mL 2.0346 mL 5.0866 mL
20 mM 0.1017 mL 0.5087 mL 1.0173 mL 2.5433 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4069 mL 1.0173 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2035 mL 0.5087 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Slack-Davis JK, et al. J Biol Chem, 2007, 282(20), 14845-14852.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang W, Shen Z, Tang Y, et al. Astragaloside IV Promotes the Angiogenic Capacity of Adipose-derived Mesenchymal Stem Cells in a Hindlimb Ischemia Model by FAK Phosphorylation via CXCR2. Phytomedicine. 2021: 153908. 2. Wang W, Zhang D, Jiang Z, et al.A Nanodrug-Enabled chemosensitization of cancer stem cells against tumor progression and metastasis.Chemical Engineering Journal.2023, 477: 147121.
Karanjin Riviciclib hydrochloride GSK-J4 (5Z,2E)-CU-3 KRIBB11 WYE-132 Tuvusertib Pemetrexed disodium

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-573228 869288-64-2 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK inhibit Focal adhesion kinase PTK2 protein tyrosine kinase 2 PF573228 Inhibitor PF 573228 PTK2 inhibitor

 

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