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PF 05089771

PF 05089771

产品编号 T7502L   CAS 1235403-62-9
别名: PF-05089771, PF05089771

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
PF 05089771 Chemical Structure
PF 05089771, CAS 1235403-62-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 647 现货
5 mg ¥ 1,530 现货
10 mg ¥ 1,930 现货
25 mg ¥ 3,280 现货
50 mg ¥ 4,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,690 现货
其他形式的 PF 05089771:
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产品目录号及名称: PF 05089771 (T7502L)
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参考文献
产品描述 PF 05089771 is a Selective inhibitor of Nav1.7 (IC50 = 11 nM) that interacts with the voltage-sensor domain of domain IV. It shows a slow onset of the block that is depolarization and concentration-dependent.
靶点活性 CynNav1.7:12 nM (IC50), Nav1.7 (rat):171 nM (IC50), Nav1.7 (dog):13 nM (IC50), Nav1.7 (human):11 nM (IC50), Nav1.7 (mouse):8 nM (IC50)
别名 PF-05089771, PF05089771
分子量 500.35
分子式 C18H12Cl2FN5O3S2
CAS No. 1235403-62-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (59.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9986 mL 9.993 mL 19.986 mL 49.965 mL
5 mM 0.3997 mL 1.9986 mL 3.9972 mL 9.993 mL
10 mM 0.1999 mL 0.9993 mL 1.9986 mL 4.9965 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4997 mL 0.9993 mL 2.4983 mL
50 mM 0.04 mL 0.1999 mL 0.3997 mL 0.9993 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Theile JW, Fuller MD, Chapman ML. The Selective Nav1.7 Inhibitor, PF-05089771, Interacts Equivalently with Fast and Slow Inactivated Nav1.7 Channels. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):540-548. PubMed PMID: 27587537. 2. Alexandrou AJ, Brown AR, Chapman ML, Estacion M, Turner J, Mis MA, Wilbrey A, Payne EC, Gutteridge A, Cox PJ, Doyle R, Printzenhoff D, Lin Z, Marron BE, West C, Swain NA, Storer RI, Stupple PA, Castle NA, Hounshell JA, Rivara M, Randall A, Dib-Hajj SD, Krafte D, Waxman SG, Patel MK, Butt RP, Stevens EB. Subtype-Selective Small Molecule Inhibitors Reveal a Fundamental Role for Nav1.7 in Nociceptor Electrogenesis, Axonal Conduction and Presynaptic Release. PLoS One. 2016 Apr 6;11(4):e0152405. doi: 10.1371/journal.pone.0152405. PubMed PMID: 27050761; PubMed Central PMCID: PMC4822888. 3. Jones HM, Butt RP, Webster RW, Gurrell I, Dzygiel P, Flanagan N, Fraier D, Hay T, Iavarone LE, Luckwell J, Pearce H, Phipps A, Segelbacher J, Speed B, Beaumont K. Clinical Micro-Dose Studies to Explore the Human Pharmacokinetics of Four Selective Inhibitors of Human Nav1.7 Voltage-Dependent Sodium Channels. Clin Pharmacokinet. 2016 Jul;55(7):875-87. doi: 10.1007/s40262-015-0365-0. PubMed PMID: 26895021. 4. Tang Z, Chen Z, Tang B, Jiang H. Primary erythromelalgia: a review. Orphanet J Rare Dis. 2015 Sep 30;10:127. doi: 10.1186/s13023-015-0347-1. Review. PubMed PMID: 26419464; PubMed Central PMCID: PMC4589109.
Propafenone hydrochloride Transcainide (5R)-BW-4030W92 Levobupivacaine Primidone Dibucaine Orphenadrine hydrochloride Wilfordine

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF 05089771 1235403-62-9 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel Na+ channels diabetic inhibit Inhibitor neuropathy Na channels TTX-R pain tetrodotoxin PF-05089771 PF05089771 inhibitor

 

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