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PD128907 HCl

PD128907 HCl

产品编号 T6142   CAS 112960-16-4

PD128907 HCl 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 0.64 nM,选择性是多巴胺 D2 受体的 53 倍。

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PD128907 HCl Chemical Structure
PD128907 HCl, CAS 112960-16-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 316 现货
5 mg ¥ 748 现货
10 mg ¥ 1,150 5日内发货
25 mg ¥ 1,930 5日内发货
50 mg ¥ 2,890 5日内发货
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产品目录号及名称: PD128907 HCl (T6142)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PD128907 HCl is a potent and selective dopamine D3 receptor agonist, with EC50 of 0.64 nM, exhibits 53-fold selectivity over dopamine D2 receptor.
靶点活性 D3 receptor:0.64 nM (Ki)
体外活性 PD128907 HCl is a potent and selective dopamine D3 receptor agonist, with EC50 of 0.64 nM, exhibits 53-fold selectivity over dopamine D2 receptor. [1] When using [3H]spiperone as the radioligand in CHOKl-cells, PD 128907 exhibits about a l000-fold selectivity for human D3 receptors (Ki, 1 nM) versus human D2 receptors (Ki, 1183 nM) and a l0000-fold selectivity versus human D4receptors (Ki, 7000 nM) [2] PD 128907 is used for studying the role of these receptors in the brain, in roles such as inhibitory autoreceptors that act to limit further dopamine release.[3]
体内活性 PD128907 HCl is active in reducing DA synthesis both in normal and γ-butyrolactone (GBL) treated rats. [4] PD128907 HCl (3 mg/kg) reduces toxicity from cocaine overdose, completely prevented the convulsant and lethal effects of cocaine. [5] The protection occurs through a D3-linked mechanism and that protection is extended to seizure kindling. [6]
分子量 285.77
分子式 C14H20ClNO3
CAS No. 112960-16-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

H2O: 46 mg/mL (161 mM)

DMSO: 10 mg/mL (35 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.4993 mL 17.4966 mL 34.9932 mL 87.4829 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4993 mL 6.9986 mL 17.4966 mL
10 mM 0.3499 mL 1.7497 mL 3.4993 mL 8.7483 mL
20 mM 0.175 mL 0.8748 mL 1.7497 mL 4.3741 mL
H2O 50 mM 0.07 mL 0.3499 mL 0.6999 mL 1.7497 mL
100 mM 0.035 mL 0.175 mL 0.3499 mL 0.8748 mL

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1. Witkin JM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 308(3):957-64. 2. Sautel F, et al. Neuroreport, 1995, 6(2), 329-332. 3. Akunne HC, et al. Life Sci, 1995, 57(15), 1401-1410. 4. Koeltzow TE, et al. J Neurosci, 1998, 18(6), 2231-2238. 5. Pugsley TA, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1995, 275(3), 1355-1366.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD128907 HCl 112960-16-4 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor PD-128907 HCl Inhibitor inhibitor inhibit

 

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