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KC7F2

KC7F2

产品编号 T3169   CAS 927822-86-4

KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。

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KC7F2 Chemical Structure
KC7F2, CAS 927822-86-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 319 现货
10 mg ¥ 463 现货
25 mg ¥ 792 现货
50 mg ¥ 1,380 现货
100 mg ¥ 2,360 现货
200 mg ¥ 3,520 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 397 现货
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产品目录号及名称: KC7F2 (T3169)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KC7F2 is a potent HIF-1 pathway inhibitor with potential anti-cancer activity.
靶点活性 HIF1α:20 μM
体外活性 KC7F2 inhibits HRE-driven transcription and decreases HIF-1α protein levels in LN229-HRE-AP cells. KC7F2 shows a dose-response cytotoxicity with IC50 of approximately 15 to 25 μM in cancer cells MCF7, LNZ308, A549, U251 mg, and LN229. In D54 mg glioma cells, KC7F2 inhibits colony formation, especially under hypoxia. [1] In hypoxic microglial cultures, KC7F2 downregulates the expression of TfR and DMT, and reduces the HIF-1α mediated iron accumulation. [2]
体内活性 KC7F2在戊四氮癫痫模型大鼠中显著缩短潜伏期,并在慢性阶段增加了锂-毛果芸香碱大鼠模型中自发性复发性癫痫的发作率。[3]
激酶实验 HIF transcriptional activity assay: Cells are incubated at 37 in a humidified atmosphere containing 5% CO2 and 21% O2 (normoxia) or 1% O2 (hypoxia) in a hypoxia workstation. The LN229-HRE-AP reporter cell line for HIF transcriptional activity is created by stably transfecting LN229 cells with the pACN188 plasmid, which contains an alkaline phosphatase gene driven by six HREs derived from the VEGF gene.
细胞实验 Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 103/well) and cultured under normoxic (21% O2) and hypoxic (1% O2) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM KC7F2. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.(Only for Reference)
分子量 570.38
分子式 C16H16Cl4N2O4S4
CAS No. 927822-86-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 57 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7532 mL 8.7661 mL 17.5322 mL 43.8304 mL
5 mM 0.3506 mL 1.7532 mL 3.5064 mL 8.7661 mL
10 mM 0.1753 mL 0.8766 mL 1.7532 mL 4.383 mL
20 mM 0.0877 mL 0.4383 mL 0.8766 mL 2.1915 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1753 mL 0.3506 mL 0.8766 mL
100 mM 0.0175 mL 0.0877 mL 0.1753 mL 0.4383 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Narita T, et al. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136. 2. Rathnasamy G, et al. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440. 3. Li J, et al. Synapse. 2014, 68(9), 402-409. 4. Yang X L, Zeng M L, Shao L, et al. NFAT5 and HIF-1α Coordinate to Regulate NKCC1 Expression in Hippocampal Neurons after Hypoxia-Ischemia[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology. 2019, 7: 339.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen X C, Tang G X, Luo W H, et al. Monitoring and Modulating mtDNA G-Quadruplex Dynamics Reveal Its Close Relationship to Cell Glycolysis. Journal of the American Chemical Society. 2021 2. Yang X L, Zeng M L, Shao L, et al. NFAT5 and HIF-1α Coordinate to Regulate NKCC1 Expression in Hippocampal Neurons after Hypoxia-Ischemia. Frontiers in Cell and Developmental Biology. 2019, 7: 339 3. Liu R, Tian Y, Wang J, et al.Visible light–initiated radical 1,3-difunctionalization of β, γ-unsaturated ketones.Science Advances.2022, 8(49): eabq8596. 4. Zheng B X, Long W, Zheng W, et al.Mitochondria-Selective Dicationic Small-Molecule Ligand Targeting G-Quadruplex Structures for Human Colorectal Cancer Therapy.Journal of Medicinal Chemistry.2024
Tilorone dihydrochloride DMOG dencichine Albendazole HIF-2α-IN-4 β,β-Dimethylacrylshikonin E3330 FG-2216

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 表型筛选靶点鉴定库 已知活性化合物库 转录因子库 经典已知活性库 HIF-1化合物库 NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KC7F2 927822-86-4 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF HIFs Inhibitor Hypoxia-inducible factors inhibit HIF-PH KC-7F2 inhibitor

 

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