为了研究水飞蓟提取物及其主要黄酮木脂素（silybin A, silybin B, Isosilybin A, isosilybin B）对CYP2C8活性的影响，以及在相关浓度下，这些成分和水飞蓟提取物对CYP2C8酶活性的作用，本研究采用体外方法，利用人肝微粒体（HLM）并结合CYP2C8选择性底物amodiaquine进行了研究。通过液相色谱-串联质谱（LC/MS-MS）分析代谢产物形成。采用50%抑制酶活性（IC50）的浓度来表示抑制程度。发现Isosilibinin（Isosilybin A和isosilybin B的二异构体混合物）是高效的抑制剂，其次是isosilybin B，IC50值（平均值 ± 标准误）分别为1.64 ± 0.66 μg/mL和2.67 ± 1.18 μg/mL。在isosilibinin之后，抑制效能的降序排列为 silibinin > Isosilybin A > silybin A > 水飞蓟提取物 > silybin B[1]。