Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,260 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,380 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 8,590 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,750 | 现货 |
产品描述 | Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo. |
靶点活性 | TLR7:11.1 nM, TLR8:24.1 nM |
体外活性 | Enpatoran 在多种细胞系统中对不同TLR的活性表现出抑制作用。特别地,在HEK NF-κB-荧光素酶报告细胞中,Enpatoran 对TLR7和TLR8展现出了强大的抑制效力,IC50值处于低nM范围。此外,在PBMCs及全血中,Enpatoran 对TLR7和TLR8同样表现出较高的抑制效力。相比于PBMCs和转染的HEK细胞,Enpatoran在全血中对TLR7的抑制选择性相较于TLR8有所增强[1]。 |
体内活性 | 在BXSB-Yaa模型中,观察到多种自身抗体显著增加,而Enpatoran显著降低了包括抗双链DNA(anti-dsDNA)和抗组蛋白在内的含DNA反应性,以及抗RiboP和抗SmRNP等RNA结合蛋白反应性。高剂量的Enpatoran对自身抗体的影响十分显著,以至于抗体滴度降低至基线水平以下[1]。 |
分子量 | 320.31 |
分子式 | C16H15F3N4 |
CAS No. | 2101938-42-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 24.44 mg/mL (76.30 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.122 mL | 15.6099 mL | 31.2198 mL | 78.0494 mL |
5 mM | 0.6244 mL | 3.122 mL | 6.244 mL | 15.6099 mL | |
10 mM | 0.3122 mL | 1.561 mL | 3.122 mL | 7.8049 mL | |
20 mM | 0.1561 mL | 0.7805 mL | 1.561 mL | 3.9025 mL | |
50 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6244 mL | 1.561 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Enpatoran 2101938-42-3 Immunology/Inflammation TLR inhibit M5049 Inhibitor Toll-like Receptor (TLR) M-5049 autoimmunity M 5049 TLR7/8 selective inhibitor