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Enpatoran

Enpatoran

产品编号 T9570   CAS 2101938-42-3

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

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Enpatoran Chemical Structure
Enpatoran, CAS 2101938-42-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,260 现货
5 mg ¥ 2,480 现货
10 mg ¥ 3,730 现货
25 mg ¥ 6,380 现货
50 mg ¥ 8,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,750 现货
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产品目录号及名称: Enpatoran (T9570)
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纯度: 99.38%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo.
靶点活性 TLR8:24.1 nM, TLR7:11.1 nM
体外活性 Enpatoran inhibited activity against different TLRs in a variety of cellular systems. Enpatoran potently inhibited TLR7 and TLR8 in HEK NF-κB-luciferase reporter cells with IC50 values in the low nanomolar range. Additionally, Enpatoran was found to be potent against TLR7 and TLR8 in PBMCs as well as whole blood. There appears to be an increased selectivity for TLR7 inhibition relative to TLR8 for Enpatoran in whole blood compared with PBMCs and transfected HEK cells[1].
体内活性 In the BXSB-Yaa model, there is a robust increase in multiple autoantibodies, and Enpatoran significantly reduced both DNA-containing reactivities such as anti-dsDNA and anti-histones, as well as RNA-binding protein reactivities such as anti-RiboP and anti-SmRNP. At high dosages of Enpatoran, the effect on autoantibodies is so profound that titers are reduced below the baseline levels[1].
分子量 320.31
分子式 C16H15F3N4
CAS No. 2101938-42-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24.44 mg/mL (76.30 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.122 mL 15.6099 mL 31.2198 mL 78.0494 mL
5 mM 0.6244 mL 3.122 mL 6.244 mL 15.6099 mL
10 mM 0.3122 mL 1.561 mL 3.122 mL 7.8049 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7805 mL 1.561 mL 3.9025 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6244 mL 1.561 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jaromir Vlach, et al. Discovery of M5049: A Novel Selective TLR7/8 Inhibitor for Treatment of Autoimmunity. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Dec 16;JPET-AR-2020-000275.
Tomaralimab SM-276001 Loxoribine Isatoribine Polyinosinic-polycytidylic acid CU-CPT17e Hydroxychloroquine sulfate CU-115

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Enpatoran 2101938-42-3 Immunology/Inflammation TLR inhibit M5049 Inhibitor Toll-like Receptor (TLR) M-5049 autoimmunity M 5049 TLR7/8 selective inhibitor

 

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